OAT1 Inibidores

Os inibidores comuns do OAT1 incluem, entre outros, a novobiocina CAS 303-81-1, a probenecida CAS 57-66-9, a indometacina CAS 53-86-1, a furosemida CAS 54-31-9 e o sal de sódio da oxacilina CAS 1173-88-2.

Os transportadores de aniões orgânicos (OAT) são um grupo de proteínas de membrana que desempenham um papel crucial no transporte de vários aniões orgânicos através das membranas celulares. Estas proteínas são expressas principalmente nos rins, fígado e intestino, onde participam na absorção e excreção de uma vasta gama de aniões orgânicos endógenos e exógenos. A família de proteínas OAT pertence à superfamília dos transportadores de soluto (SLC), mais especificamente à família SLC22. As OAT são proteínas transmembranares compostas por 12 domínios transmembranares alfa-helicoidais (TMD) ligados por anéis intracelulares e extracelulares. Apresentam uma topologia em que o N-terminal está localizado intracelularmente, enquanto o C-terminal está virado para o espaço extracelular. Existem várias isoformas de OAT, incluindo OAT1 (SLC22A6), OAT2 (SLC22A7), OAT3 (SLC22A8) e OAT4 (SLC22A11), que foram objeto de um estudo aprofundado. Cada isoforma tem uma distribuição tecidular, uma especificidade de substrato e um papel fisiológico únicos.

A principal função das OAT é mediar a absorção de aniões orgânicos da corrente sanguínea para as células, ou a sua excreção das células para o sangue ou a urina, dependendo do tecido e do contexto fisiológico. As EOT estão envolvidas no transporte de uma vasta gama de compostos endógenos, tais como hormonas, neurotransmissores, ácidos biliares, ácido úrico e vários fármacos e xenobióticos. Os OAT funcionam por difusão facilitada, utilizando o gradiente eletroquímico estabelecido através da membrana celular. Utilizam o gradiente iónico transmembranar de sódio (Na+) ou protões (H+) para conduzir o transporte de aniões orgânicos. Este processo está frequentemente associado ao transporte de iões Na+ ou H+, dependendo da isoforma. A ligação dos aniões orgânicos à proteína OAT desencadeia alterações conformacionais, permitindo que o substrato seja translocado através da membrana. A expressão da OAT pode ser modulada ao nível da transcrição por factores como os receptores nucleares e as citocinas. As modificações pós-traducionais, incluindo a fosforilação, também podem influenciar a função do OAT. Em geral, os transportadores de aniões orgânicos (OAT) são proteínas essenciais envolvidas na absorção, distribuição e eliminação de aniões orgânicos no organismo. O seu papel no transporte de aniões torna-os alvos importantes para a investigação científica. Os inibidores de OAT1 oferecidos pela Santa Cruz Biotechnology inibem OAT1 e, em alguns casos, outras proteínas de membrana.