Os activadores NT5C1B são substâncias químicas que visam especificamente a via AMPc-PKA ou outras vias celulares que influenciam o metabolismo das purinas. Fazem-no aumentando diretamente os níveis de AMPc através da inibição das enzimas fosfodiesterase, como acontece com o Cilostazol e o IBMX, ou através da ativação da adenilato ciclase por várias vias receptoras, como a forskolina e a epinefrina. Uma vez que o AMPc é elevado, a proteína quinase A (PKA) torna-se ativa e fosforila proteínas a jusante que são críticas no metabolismo das purinas, onde o NT5C1B desempenha um papel. Além disso, alguns destes produtos químicos, como a Estaurosporina, activam outras cinases, como a proteína quinase C (PKC), que também podem influenciar as vias metabólicas das purinas e, assim, ativar a NT5C1B.
O foco é estritamente em produtos químicos que elevam os níveis de cAMP, activam PKA ou PKC, ou influenciam a sinalização de cálcio, dado o seu papel conhecido nas vias em que o NT5C1B está ativo. Por exemplo, produtos químicos como o 8-Br-cAMP servem como análogos permeáveis à membrana do cAMP, garantindo que a ativação da PKA ocorre mesmo em condições em que a absorção celular pode ser um fator limitante. Assim, todos os produtos químicos listados são adaptados às redes bioquímicas específicas que podem resultar direta ou indiretamente na ativação do NT5C1B.
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