Date published: 2025-9-9

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NSP3激活剂

常见的NSP3激活剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I(GF 109203X)CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-3 6-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Staurosporine CAS 62996-74-1和U-0126 CAS 109511-58-2。

NSP3 激活剂是一组化学物质,主要通过抑制已知会降低 NSP3 活性的各种激酶的活性来增强 NSP3 的功能活性。这些激酶包括蛋白激酶 C (PKC)、磷酸肌醇 3- 激酶 (PI3K)、MEK1/2、Src 家族激酶、JNK、Rho 相关蛋白激酶 (ROCK)、表皮生长因子受体酪氨酸激酶和 mTOR。通过抑制这些激酶,NSP3 激活剂可以防止激酶依赖性磷酸化和随后的 NSP3 下调,从而增强 NSP3 的功能活性。

NSP3 激活剂包括双吲哚马来酰亚胺 I、LY294002、PD98059、Staurosporine、U0126、Wortmannin、PP2、SP600125、Y-27632、AG1478、SU6656 和雷帕霉素。这些化学物质破坏了激酶依赖性信号通路,从而阻止了 NSP3 的下调。例如,Bisindolylmaleimide I 和 Staurosporine 可抑制 PKC,防止 NSP3 发生 PKC 依赖性磷酸化。另一方面,LY294002 和 Wortmannin 可抑制 PI3K,从而破坏导致 NSP3 下调的 PI3K 依赖性信号事件。PD98059 和 U0126 可抑制 MEK1/2 以减弱 ERK 信号通路,而 ERK 信号通路与 NSP3 的下调有关。同样,PP2 和 SU6656 可抑制 Src 家族激酶,从而破坏 Src 依赖性信号通路,而 SP600125 可抑制 JNK,从而破坏 JNK 依赖性信号通路。Y-27632 可抑制 ROCK 以中断 ROCK 依赖性途径,AG1478 可抑制表皮生长因子受体以中断表皮生长因子受体依赖性途径,雷帕霉素可抑制 mTOR 以中断 mTOR 依赖性途径。通过破坏这些途径,NSP3 激活剂增强了 NSP3 的功能活性。

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