NSP3 Ativadores

Os activadores comuns da NSP3 incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Estaurosporina CAS 62996-74-1 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os activadores de NSP3 são um grupo de produtos químicos que podem aumentar a atividade funcional de NSP3, inibindo principalmente a atividade de várias cinases que são conhecidas por reduzir a regulação de NSP3. Estas quinases incluem a proteína quinase C (PKC), fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), MEK1/2, quinases da família Src, JNK, proteínas quinases associadas a Rho (ROCK), tirosina quinase EGFR e mTOR. Ao inibir estas cinases, os activadores NSP3 podem impedir a fosforilação dependente de cinases e a subsequente regulação negativa de NSP3, conduzindo a uma maior atividade funcional de NSP3.

Os activadores de NSP3 incluem Bisindolilmaleimida I, LY294002, PD98059, Estaurosporina, U0126, Wortmannin, PP2, SP600125, Y-27632, AG1478, SU6656 e Rapamicina. Estes produtos químicos perturbam as vias de sinalização dependentes da cinase, impedindo assim a regulação negativa da NSP3. Por exemplo, a Bisindolilmaleimida I e a Estaurosporina inibem a PKC para evitar a fosforilação da NSP3 dependente da PKC. O LY294002 e a Wortmannin, por outro lado, inibem a PI3K para interromper os eventos de sinalização dependentes da PI3K que levam à desregulação da NSP3. PD98059 e U0126 inibem MEK1/2 para atenuar a via de sinalização ERK, que está associada à regulação negativa de NSP3. Do mesmo modo, o PP2 e o SU6656 inibem as cinases da família Src para interromper as vias de sinalização dependentes de Src, enquanto o SP600125 inibe a JNK para interromper as vias de sinalização dependentes de JNK. O Y-27632 inibe a ROCK para interromper as vias dependentes da ROCK, o AG1478 inibe o EGFR para interromper as vias dependentes do EGFR e a rapamicina inibe a mTOR para interromper as vias dependentes da mTOR. Ao interromper estas vias, os activadores NSP3 aumentam a atividade funcional da NSP3.