NSP3 Attivatori

Gli attivatori NSP3 più comuni includono, ma non solo, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, la staurosporina CAS 62996-74-1 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli attivatori di NSP3 sono un gruppo di sostanze chimiche in grado di potenziare l'attività funzionale di NSP3 inibendo principalmente l'attività di varie chinasi note per la loro downregulation. Queste chinasi comprendono la proteina chinasi C (PKC), la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), la MEK1/2, le chinasi della famiglia Src, la JNK, la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), la tirosin-chinasi dell'EGFR e la mTOR. Inibendo queste chinasi, gli attivatori di NSP3 possono prevenire la fosforilazione chinasi-dipendente e la conseguente downregulation di NSP3, con conseguente aumento dell'attività funzionale di NSP3.

Gli attivatori di NSP3 comprendono Bisindolilmaleimide I, LY294002, PD98059, Staurosporina, U0126, Wortmannina, PP2, SP600125, Y-27632, AG1478, SU6656 e Rapamicina. Queste sostanze chimiche interrompono le vie di segnalazione chinasi-dipendenti, impedendo così la downregulation di NSP3. Ad esempio, la bisindolilmaleimide I e la staurosporina inibiscono la PKC per impedire la fosforilazione di NSP3 dipendente dalla PKC. LY294002 e Wortmannin, invece, inibiscono PI3K per interrompere gli eventi di segnalazione PI3K-dipendenti che portano alla downregulation di NSP3. PD98059 e U0126 inibiscono MEK1/2 per attenuare la via di segnalazione ERK, che è associata alla downregulation di NSP3. Analogamente, PP2 e SU6656 inibiscono le chinasi della famiglia Src per interrompere le vie di segnalazione Src-dipendenti, mentre SP600125 inibisce JNK per interrompere le vie di segnalazione JNK-dipendenti. Y-27632 inibisce ROCK per interrompere le vie ROCK-dipendenti, AG1478 inibisce EGFR per interrompere le vie EGFR-dipendenti e Rapamicina inibisce mTOR per interrompere le vie mTOR-dipendenti. Interrompendo queste vie, gli attivatori di NSP3 potenziano l'attività funzionale di NSP3.