Gli inibitori di NSE4A sono una categoria di agenti chimici che interagiscono con una proteina specifica nota come Non-SMC Element 4 Homolog A (NSE4A), che è una componente del complesso Structural Maintenance of Chromosomes (SMC). Questo complesso è essenziale per la struttura e la dinamica dei cromosomi, compresi processi quali la condensazione cromosomica, la segregazione e la riparazione del DNA. Gli inibitori di NSE4A sono progettati per legarsi specificamente alla proteina NSE4A, influenzandone l'interazione con altri componenti del complesso SMC. Mirando alla NSE4A, questi inibitori possono modulare la funzione dell'intero complesso, che svolge un ruolo cruciale nel mantenere la stabilità e l'integrità del genoma all'interno del nucleo cellulare. Il meccanismo d'azione degli inibitori di NSE4A prevede l'interruzione delle interazioni proteina-proteina all'interno del complesso SMC, che può portare a una cascata di effetti sui processi cellulari che dipendono dalla corretta organizzazione e dal mantenimento del cromosoma.
Lo sviluppo di inibitori di NSE4A si basa sulla comprensione della struttura molecolare della proteina NSE4A e della sua interazione con altri componenti della SMC. I progressi della biologia strutturale e della biochimica hanno permesso ai ricercatori di mappare i siti di legame e i cambiamenti conformazionali che si verificano quando NSE4A interagisce con i suoi partner all'interno del complesso. Progettando molecole in grado di indirizzare con precisione queste interazioni, gli inibitori di NSE4A possono esercitare la loro influenza sul complesso SMC. La specificità di questi inibitori è fondamentale, in quanto consente di modulare la funzione di NSE4A senza interferire con altri sistemi cellulari non correlati. Le proprietà chimiche degli inibitori di NSE4A sono varie e consentono di esplorare diverse famiglie di inibitori con affinità di legame, cinetiche e modalità d'azione distinte.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che altera la struttura della cromatina, determinando cambiamenti nell'espressione genica. Modificando l'accessibilità del DNA per la trascrizione, la tricostatina A potrebbe inibire indirettamente l'espressione di NSE4A influenzando il meccanismo di trascrizione necessario per l'espressione genica. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, necessario per la funzione della cullina-RING ligasi. Poiché NSE4A fa parte del complesso di coesione, la sua stabilità potrebbe essere regolata da percorsi di ubiquitinazione. MLN4924 potrebbe inibire indirettamente la funzione di NSE4A interrompendo le vie di degradazione delle proteine che regolano i componenti del complesso della coesina. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C è un agente reticolante del DNA che provoca danni al DNA e ne inibisce la sintesi. Poiché NSE4A svolge un ruolo nella riparazione del DNA durante la replicazione, la presenza di legami crociati del DNA creati dalla Mitomicina C potrebbe inibire indirettamente l'attività funzionale di NSE4A, sovraccaricando il meccanismo di riparazione. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
L'inibitore di ATR VE-821 ha come bersaglio la chinasi ATR che è fondamentale per la risposta al danno al DNA. Poiché NSE4A è coinvolto nel mantenimento della stabilità genomica, l'inibizione di ATR potrebbe indirettamente diminuire l'attività funzionale di NSE4A riducendone il reclutamento o l'attività nei siti di danno al DNA. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762 è un inibitore della chinasi di checkpoint che inibisce CHK1 e CHK2, proteine chiave nella risposta al danno al DNA. L'inibizione di queste chinasi potrebbe ridurre l'efficacia di NSE4A nel processo di riparazione del danno al DNA, interrompendo gli eventi di segnalazione che portano alla sua attivazione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), coinvolta nella segnalazione della crescita e della sopravvivenza cellulare. Inibendo la PI3K, la Wortmannina potrebbe inibire indirettamente la NSE4A interrompendo i segnali cellulari che facilitano il suo ruolo nel mantenimento dell'integrità genomica. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991, noto anche come palbociclib, è citato in precedenza in questa tabella per la sua funzione di inibitore di CDK4/6 e per il suo potenziale effetto indiretto sulla funzione di NSE4A attraverso l'arresto del ciclo cellulare. | ||||||
RG-7112 | 939981-39-2 | sc-507292 | 10 mg | $520.00 | ||
RG7112 è un antagonista di MDM2 che attiva p53, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. Poiché il complesso della coesina, che include NSE4A, è importante per la divisione cellulare, l'attivazione di p53 da parte di RG7112 potrebbe inibire indirettamente NSE4A arrestando il ciclo cellulare prima che sia necessaria la funzione del complesso della coesina. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib è un inibitore PARP che sfrutta i difetti nei meccanismi di riparazione del DNA. Poiché NSE4A è coinvolto nella segregazione cromosomica e nella riparazione del DNA, l'inibizione di PARP potrebbe inibire indirettamente la funzione di NSE4A, interferendo con i percorsi di riparazione del DNA in cui NSE4A può svolgere un ruolo. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina è un inibitore della topoisomerasi I che impedisce la fase di rilegatura del DNA durante la replicazione e la trascrizione, causando danni al DNA. Poiché NSE4A è coinvolto nella riparazione del DNA, la camptoteina potrebbe inibire indirettamente NSE4A aumentando il carico di riparazione del DNA oltre la capacità del complesso della coesina. | ||||||