Notum抑制剂作为一类化学物质,将由多种化合物组成,这些化合物可以影响Notum的酶活性或影响Notum参与的Wnt信号传导途径。Notum 是一种羧基酯酶,可特异性地修饰 Wnt 蛋白,从而调节其信号能力。通过抑制 Notum,Wnt 通路可被过度激活,从而在细胞增殖、分化和命运决定中发挥关键作用。
表中列出的各种抑制剂并不直接针对 Notum,而是在不同阶段参与调控 Wnt 信号级联。IWP-2 和 LGK-974 等化合物可抑制 Wnt 配体的产生和分泌,从而减少 Notum 底物的可用性,进而降低其活性。XAV-939 等 Tankyrase 抑制剂以及 ETC-159 和 C59 等豪猪抑制剂也在 Notum 的上游发挥作用,影响 Wnt 配体的分泌和活性。这些变化会降低 Notum 与 Wnt 蛋白的相互作用,间接影响其调控作用。
包括 JW55、KY02111 和 FH535 在内的其他所列化合物通过改变 β-catenin 的稳定性及其介导的转录,作用于 Wnt 信号通路的下游,从而通过改变通路的动态间接影响 Notum 的功能。PNU-74654和ICG-001等抑制剂分别专门针对β-catenin破坏复合物和TCF介导的转录,改变了Notum对Wnt信号转导结果的影响。此外,信号通路的一般调节剂,如双吲哚马来酰亚胺 I,可影响包括 Wnt 在内的多种通路,间接改变 Notum 的活性。最后,尼可洛斯胺等药物虽然最初是为其他目的开发的,但已被证明会影响 Wnt 信号转导,并可能改变 Notum 运行的生物环境。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
抑制 Wnt 的产生,从而可能减少 Notum 的底物供应。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt 配体分泌抑制剂,可通过减少其在 Wnt 通路中的底物来降低 Notum 的活性。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Tankyrase抑制剂能稳定Axin并促进β-catenin降解,从而间接减少Notum的作用。 | ||||||
ETC-159 | 1638250-96-0 | sc-507415 | 5 mg | $90.00 | ||
箭毒抑制剂,阻碍 Wnt 配体的分泌,可能间接降低 Notum 底物的可用性。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
作为 β-catenin/TCF 介导的转录物的拮抗剂,可能会削弱 Notum 在该途径中的作用。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Porcupine 抑制剂与 ETC-159 类似,可能会减少诺图姆作用的 Wnt 蛋白的可用性。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Wnt/β-catenin 通路抑制剂可能会通过改变通路动态而导致 Notum 活性降低。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
Wnt 通路抑制剂,能与β-catenin 破坏复合物结合,可能会影响 Notum 在 Wnt 信号转导中的作用。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
蛋白激酶 C 抑制剂,可调节 Wnt 通路的活性,间接影响 Notum 的功能。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的抗蠕虫药物,可能会影响 Notum 的调节功能 |