Notch 3阻害剤
一般的なノッチ3阻害剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、ジベンザゼピン（デヒドロキシLY 411575） CAS 209984-56-5、SAHM1 CAS 2050906-89-1、FLI-06 CAS 313967-18-9、LY411575 CAS 209984-57-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ノッチ3阻害剤は、ノッチシグナル伝達経路に作用を及ぼす化学物質の一群からなり、特にノッチ3の活性化と転写調節を標的としている。これらのうち、DAPT、DBZ、LY-411575などのγセクレターゼ阻害剤は、ノッチ3のシグナル伝達に不可欠な切断過程を阻害することにより、ノッチ3の活性化を直接阻害する。さらに、SAHM1やFLI-12のような化合物は、マスターマインド様（MAML）タンパク質のような共活性化因子を標的とすることによって間接的にノッチ3を調節し、転写複合体を破壊し、下流の遺伝子発現を制御するノッチ3の能力を変化させる。
RO4929097やMK-0752を含むγセクレターゼ阻害剤は、ノッチ3の活性型細胞内ドメインの遊離を阻止するのに重要な役割を果たしている。この阻害は一連の事象を引き起こし、Notchシグナル伝達に依存する細胞応答に影響を与える。これらの阻害剤の特異的なメカニズムを理解することは、Notch 3に関連した細胞プロセスの研究への応用への洞察を与え、Notchシグナル伝達経路内の転写調節におけるその重要性を浮き彫りにする。これらの阻害剤は、様々な細胞状況におけるノッチ3の機能の複雑な詳細を探求するための貴重なツールとなり得る。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTは、Notchシグナル伝達経路の主要酵素であるγ-セクレターゼを阻害します。Notchの切断を阻害することで、DAPTは活性型Notch細胞内ドメインの放出を防ぎ、Notch 3の活性化を直接阻害します。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
DBZはγセクレターゼを阻害し、Notchシグナル伝達を阻害します。Notch 3の切断と細胞内ドメインの放出を妨げることで、DBZはNotch 3の活性化の直接的な阻害剤として働き、その下流の転写効果に影響を与えます。 | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | $1435.00 | ||
SAHM1は、Notchシグナル伝達において必須の共活性因子であるMastermind-like（MAML）タンパク質の選択的阻害剤です。MAMLを標的とすることで、SAHM1は間接的にNotch 3の活性を調節し、シグナル伝達カスケード内の転写調節に影響を与えます。 | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | $82.00 | ||
FLI-06は、Notchとその共活性化因子であるMastermindの相互作用を妨害することで、Notch転写複合体を阻害します。この直接的な阻害により、Notch 3の遺伝子発現を調節する能力が変化し、下流の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575はγセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体の切断を阻害します。Notchの活性化を直接阻害することで、LY-411575はNotch 3シグナル伝達を調節し、さまざまな細胞コンテクストにおける下流の転写機能に影響を与えます。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097は、Notchシグナルを直接標的とするγセクレターゼ阻害剤です。Notch 3の活性化を阻害することで、RO4929097は細胞内ドメインの放出を妨害し、Notchシグナルに依存する細胞における下流の転写反応に影響を与えます。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752は、Notchの活性化を直接阻害するγセクレターゼ阻害剤です。Notch細胞内ドメインの切断と放出を阻害することで、MK-0752はNotch 3の直接阻害剤として働き、さまざまな細胞環境におけるその下流の転写効果を調節します。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L685,458はγセクレターゼ阻害薬であり、Notch受容体の切断を阻害します。Notchの活性化を直接阻害することで、Notch 3シグナル伝達に影響を与え、Notchシグナル伝達に依存するさまざまな細胞プロセスにおける下流の転写効果に影響を与えます。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
化合物Eは、Notchシグナル伝達を直接阻害するγセクレターゼ阻害剤です。Notch細胞内ドメインの切断と放出を阻害することで、化合物EはNotch 3に直接影響を与え、さまざまな細胞環境における下流の転写効果を変化させます。 | ||||||