NFAM1 アクチベーター

一般的なNFAM1活性化剤には、ドデシル硫酸ナトリウム CAS 151-21-3、塩化セチルピリジニウム CAS 123-03-5、トリトンX- 100 CAS 9002-93-1、n-オクチルグルコシド CAS 29836-26-8、およびジギトニン CAS 11024-24-1。

NFAM1活性化剤は、NFAM1タンパク質の発現や活性を増強することができる多様な化合物群である。直接活性化剤と間接活性化剤に大別される。

NFAM1の直接活性化剤はタンパク質と直接相互作用し、その機能を増強する。直接活性化剤の例としては、細胞膜を破壊し、NFAM1の細胞内ドメインを活性化リガンドに露出させる洗浄剤がある。これらの洗浄剤には、ドデシル硫酸ナトリウム（SDS）、塩化セチルピリジニウム（CPC）、トリトンX-100、オクチルグルコシド、ジギトニンなどがある。さらに、β-メルカプトエタノール（βME）やジチオスレイトール（DTT）などの還元剤は、タンパク質中のジスルフィド結合を切断することによってNFAM1を活性化し、活性化リガンドによって認識されうる暗号エピトープを露出させる。さらに、塩の一種である塩化リチウム（LiCl）は、NFAM1発現の負の制御因子であるGSK3βキナーゼを阻害することによってNFAM1を活性化する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、NFAM1活性化経路を含む様々なシグナル伝達経路を活性化するセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、NFAM1を活性化する。スタウロスポリンは、NFAM1発現のもう一つの負の調節因子であるPKCキナーゼを阻害することによってNFAM1を活性化する。一方、NFAM1の間接的活性化因子は、NFAM1タンパク質と直接相互作用するのではなく、上流のシグナル伝達経路や細胞プロセスを通してその発現や活性を調節する。間接的活性化因子の例としては、ワートマンニンが挙げられる。ワートマンニンはPI3Kシグナル伝達経路を阻害することによってNFAM1を活性化し、MAPKシグナル伝達経路を活性化させ、それによってNFAM1が活性化される。ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路を阻害することによりNFAM1を活性化し、AMPKシグナル伝達経路の活性化につながり、これもNFAM1を活性化する。最後に、U0126は、MAPKシグナル伝達経路の上流キナーゼであるMEK1/2キナーゼを阻害することにより、NFAM1を活性化する。