Inhibiteurs NFκB p52

Les inhibiteurs courants de NFκB p52 comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.

Le facteur nucléaire kappa-light-chain-enhancer des cellules B activées (NFκB) représente une famille de facteurs de transcription jouant un rôle central dans la régulation de divers processus cellulaires tels que l'inflammation, l'immunité, la différenciation, la croissance cellulaire, la tumorigenèse et l'apoptose. La famille NFκB se compose de plusieurs membres, dont RelA (p65), RelB, c-Rel, p50 (NFκB1) et p52 (NFκB2). Parmi eux, p52 est un composant essentiel, formant souvent des hétérodimères avec d'autres membres de la famille comme RelB pour réguler des ensembles spécifiques de gènes. La protéine p52 est générée à partir du traitement protéolytique de son précurseur p100, et cette conversion est une étape cruciale pour l'activation de la voie NFκB non canonique. Cette voie est unique en ce qu'elle repose sur la kinase inductrice de NFκB (NIK) et l'activation subséquente de la kinase IκB alpha (IKKα), conduisant au traitement de p100 en p52.

Les inhibiteurs de NFκB p52 sont des molécules conçues pour cibler spécifiquement et moduler l'activité ou les niveaux du composant p52 de la famille NFκB. Leur mode d'action peut impliquer une interaction directe avec la protéine p52 ou en empêchant sa génération à partir de son précurseur p100. De plus, ces inhibiteurs peuvent cibler les événements de signalisation en amont menant à l'activation de p52, tels que l'interférence avec NIK ou IKKα. L'importance de ces inhibiteurs réside dans leur potentiel à disséquer les rôles précis de p52 dans les processus cellulaires, aidant à démêler le réseau d'événements de signalisation dans lequel il est impliqué. En appliquant des inhibiteurs de NFκB p52 dans des modèles expérimentaux, les chercheurs peuvent obtenir des informations sur les gènes spécifiques régulés par p52, ses interactions avec d'autres protéines, et son impact plus large sur le comportement cellulaire. De telles études renforcent notre compréhension de cette famille de facteurs de transcription complexe et polyvalente et de ses nombreux rôles dans la fonction et l'homéostasie cellulaires.