Neuregulin-3 Inhibitoren

Gängige Neuregulin-3 Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib CAS 439081-18-2 und Osimertinib CAS 1421373-65-0.

Die chemische Klasse der Neuregulin-3-Inhibitoren besteht größtenteils aus Verbindungen, die auf die Rezeptoren der ErbB-Familie abzielen, da Neureguline, einschließlich NRG3, über diese Rezeptoren signalisieren. Das Hauptaugenmerk dieser Verbindungen liegt auf der Hemmung der Kinaseaktivität dieser Rezeptoren, insbesondere EGFR (ErbB1) und HER2 (ErbB2). Auf diese Weise können sie die von den Neuregulinen ausgelösten nachgeschalteten Signalereignisse modulieren. Gefitinib und Erlotinib sind beispielsweise dafür bekannt, dass sie den EGFR hemmen, indem sie die Phosphorylierung und damit die Aktivierung von nachgeschalteten Molekülen beeinflussen.

Lapatinib, Afatinib und Dacomitinib haben ein breiteres Wirkungsspektrum und sind in der Lage, mehrere ErbB-Rezeptoren zu hemmen. Dieser Multi-Target-Ansatz gewährleistet eine breitere Blockade der Neuregulin-induzierten Signalübertragung. Auch wenn der primäre Fokus dieser Wirkstoffe nicht auf der spezifischen Hemmung von NRG3 liegt, beeinflusst ihre Wirkungsweise indirekt die Signalwege, an denen NRG3 beteiligt ist. Der Nutzen solcher Verbindungen für die Forschung und andere Anwendungen beruht auf ihrer Fähigkeit, die ErbB-Rezeptor-Signalübertragung zu modulieren, und bietet eine indirekte Methode zur Untersuchung oder Beeinflussung der Neuregulin-3-Funktion.