Date published: 2025-9-11

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NET-6 抑制因子

常见的NET-6抑制剂包括但不限于沃曼宁(CAS 19545-26-7)、LY 294002(CAS 154447-36-6)、雷帕霉素(Rapamy CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8和SP600125 CAS 129-56-6。

NET-6 的化学抑制剂通过与该蛋白在细胞过程中的作用密不可分的各种信号通路发挥作用。Wortmannin和LY294002是磷酸肌酸3-激酶(PI3K)的强效抑制剂,PI3K是AKT信号转导的上游,而AKT是NET-6发挥作用的必要途径。这些化学物质对 PI3K 的抑制可抑制 AKT 磷酸化和随后的活性,从而降低 NET-6 的功能。雷帕霉素针对的是 mTOR 通路,该通路在 PI3K/AKT 的下游运行,对 NET-6 相关的细胞活动至关重要。通过抑制 mTOR,雷帕霉素破坏了 NET-6 在细胞中发挥作用所必需的信号传导。同样,PD98059 和 U0126 可抑制 ERK/MAPK 通路上游的 MEK1/2,而 MEK1/2 是 NET-6 功能的关键调节因子。这些化学物质阻止了 MEK 的激活,导致 ERK/MAPK 通路信号的减少,从而降低了 NET-6 的功能活性。

JNK 抑制剂 SP600125 和 p38 MAP 激酶抑制剂 SB203580 分别破坏了 JNK 和 p38 MAP 激酶途径,这两种途径都能调节 NET-6 的功能。SP600125 和 SB203580 对这些激酶的抑制会导致 NET-6 所需的信号转导过程减弱。此外,抑制 Src 家族酪氨酸激酶的 PP2 和 Dasatinib 也会损害 NET-6 活性所依赖的 Src 激酶介导的调节机制。PF-4708671特异性靶向p70核糖体S6激酶1(S6K1),这是涉及影响NET-6功能的PI3K/AKT和mTOR通路的信号网络的一个组成部分。PF-4708671 对 S6K1 的抑制从而破坏了 NET-6 活性所需的信号传导。LY3214996 可直接抑制 MAPK 通路中的 ERK1/2,从而使 ERK1/2 信号减少,导致 NET-6 活性降低。最后,由于 RSK 在 NET-6 活性中的作用,SL 0101-1 对受 ERK/MAPK 通路调节的核糖体 S6 激酶(RSK)的抑制最终导致 NET-6 的功能性下调。

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