Date published: 2025-10-11

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nephrocystin-4激活剂

常见的肾囊素-4 激活剂包括但不限于:Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Rolipram CAS 61413-54-5、PMA CAS 16561-29-8 和 Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4。

肾囊肿素-4 激活剂是一系列多样化的化合物,可通过与肾囊肿素-4 的作用密不可分的特定细胞和生化途径增强肾囊肿素-4 的功能活性。佛司可林、IBMX、罗利普兰和长春西汀等化合物可提高细胞内 cAMP 或 cGMP 水平,从而增强 PKA 或 PKG 通路的活化。这一系列事件至关重要,因为众所周知,PKA 和 PKG 可使底物磷酸化,从而直接或间接增强肾囊素-4 的功能,尤其是在肾细胞中。此外,PMA 在激活 PKC 方面的作用进一步凸显了调控网络的复杂性,因为 PKC 激活可导致细胞形态和运动的调节,而肾囊素-4 在这些过程中起着至关重要的作用。

与此同时,西地那非(Sildenafil)和扎普那司特(Zaprinast)等化合物主要抑制磷酸二酯酶-5,维持 cGMP 水平,从而促进血管扩张,改善肾血流量,间接影响肾囊素-4 在肾组织中的功能。此外,8-Br-cAMP 和 8-Br-cGMP 等类似物可作为 PKA 和 PKG 的直接激活剂,进一步证实了这些激酶在调节肾囊素-4 活性中的作用。除了环核苷酸之外,Y-27632 还能抑制 ROCK,从而可能改变细胞骨架动力学和细胞形态,这对肾囊素-4 的功能至关重要。AICAR 和 GW 501516 分别触发 AMPK 和 PPARδ,它们是与能量平衡和脂肪酸代谢相关的途径,也会影响肾囊素-4 的信号环境,从而增强其在各种生理条件下的活性。

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