NELF Activadores
Los activadores comunes de NELF incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 y PMA CAS 16561-29-8.
Los activadores de la N-acetiltransferasa 3 (NAT-3) son compuestos que influyen indirectamente en los mecanismos funcionales de esta enzima de membrana implicada en el transporte de aminoácidos. En lugar de unirse directamente a NAT-3 y activarla, estas moléculas ejercen sus efectos a través de la modulación de diversas vías de señalización celular que, a su vez, pueden provocar alteraciones en la actividad de NAT-3. Entre estos compuestos, el ionóforo de calcio A23187 y la forskolina son ejemplos notables. El A23187 facilita el transporte de iones de calcio a través de las membranas celulares, afectando potencialmente a la NAT-3 al alterar las cascadas de señalización dependientes del calcio. La forskolina, por su parte, aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA, que podría fosforilar proteínas que regulan la función o la expresión de NAT-3.
Otros activadores incluyen la PMA, que activa la PKC, influyendo potencialmente en la NAT-3 al modificar los patrones de fosforilación que controlan la actividad del transportador. La genisteína, como inhibidor de la quinasa, puede interrumpir las vías de señalización dependientes de la quinasa, afectando indirectamente a los mecanismos reguladores de NAT-3. Compuestos como el AMP dibutiril-cíclico y el monofosfato N6-benzoiladenosina-3',5'-cíclico, ambos análogos del AMPc, imitan el AMPc endógeno y activan la PKA, lo que afecta a la actividad de NAT-3 al influir en los estados de fosforilación celular. Además, las poliaminas como la espermina, aunque sus mecanismos precisos están menos definidos, tienen el potencial de modular los canales y transportadores de iones, afectando así indirectamente a la actividad NAT-3. Es importante señalar que la activación de NAT-3 por estos compuestos no es el resultado de interacciones directas proteína-ligando. En su lugar, estas sustancias químicas actúan sobre varias vías y procesos anteriores dentro de la célula que influyen en el estado operativo de NAT-3. Al interactuar con moléculas de señalización, alterar los niveles de mensajeros intracelulares y afectar a los eventos de fosforilación, estos activadores proporcionan colectivamente un medio para modular la actividad de NAT-3, ampliando el panorama funcional en el que opera este transportador.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activa la PKA. La PKA puede fosforilar NELF, lo que conduce a la liberación de NELF de los complejos de ARN polimerasa II en pausa, potenciando así la elongación de la transcripción. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), que descompone el AMPc. Al inhibir la PDE4, el Rolipram aumenta los niveles de AMPc, que posteriormente activa la PKA. La PKA activada puede entonces fosforilar componentes del complejo NELF, lo que conduce a su disociación de la cromatina y a un aumento de la elongación de la transcripción de los genes diana del NELF. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La isobutilmetilxantina (IBMX) es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, enzimas que degradan el AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la PKA, lo que puede conducir a la fosforilación e inactivación de NELF, potenciando así la elongación de la transcripción de genes bajo regulación NELF. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina (EGCG) es una catequina presente en el té verde que ha demostrado inhibir las metiltransferasas del ADN. Los promotores génicos hipometilados son más accesibles a la maquinaria de transcripción. Al reducir la metilación de los promotores, la EGCG puede potenciar la transcripción de genes en los que se sabe que la NELF detiene la ARN polimerasa II, aumentando así la transcripción mediada por la NELF. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar residuos de serina en el dominio C-terminal (CTD) de la ARN polimerasa II. La fosforilación del CTD de la ARN polimerasa II por la PKC puede reducir la capacidad de la NELF para poner en pausa la ARN polimerasa, potenciando así la elongación de la transcripción. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC). La inhibición de la HDAC aumenta la acetilación de las histonas, lo que conduce a una estructura de cromatina más abierta. Esto permite un mayor acceso de la ARN polimerasa II al ADN, lo que da lugar a mayores niveles de transcripción de genes, incluidos los regulados por la pausa mediada por NELF. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina inhibe la metiltransferasa del ADN, lo que conduce a una disminución de la metilación del ADN. La reducción de la metilación aumenta la transcripción de los genes sujetos a regulación mediada por NELF, al permitir un mayor acceso de la maquinaria de transcripción al ADN y reducir el reclutamiento de NELF a las regiones promotoras de estos genes. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína es un inhibidor de la fosfodiesterasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar la NELF, reduciendo su capacidad de pausar la ARN polimerasa II, con lo que aumenta potencialmente el proceso de elongación de la transcripción. | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
La S-adenosilmetionina (SAM) sirve como donante de metilo en diversas reacciones de metilación. Al donar grupos metilo, la SAM puede potenciar la metilación de ciertas proteínas que interactúan con NELF, alterando potencialmente la capacidad de NELF para pausar la ARN polimerasa II y facilitando así una mayor actividad transcripcional. | ||||||