NDST Inhibidores
Los inhibidores comunes de la NDST incluyen, entre otros, el clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1, el dextrometorfano CAS 125-71-3, el hemitartrato de ifenprodilo CAS 23210-58-4, el maleato de Ro 25-6981 CAS 1312991-76-6 y el CGS 19755 CAS 110347-85-8.
Los inhibidores de la N-desacetilasa/N-sulfotransferasa (NDST) representan una clase de compuestos diseñados para atacar un paso crucial en la biosíntesis del heparán sulfato (HS), un glicosaminoglicano (GAG) complejo y altamente sulfatado que desempeña funciones esenciales en diversos procesos fisiológicos y patológicos. Las cadenas de heparán sulfato se componen de unidades disacáridas repetidas, cada una de las cuales comprende un residuo de N-acetilglucosamina (GlcNAc) y otro de ácido glucurónico (GlcA). Las enzimas NDST, concretamente NDST-1 y NDST-2, catalizan un paso crítico de modificación al eliminar el grupo N-acetilo del GlcNAc y sustituirlo por un grupo sulfato, formando así residuos de glucosamina N-sulfatados. Esta acción enzimática es fundamental para la generación de cadenas de HS con patrones de alta sulfatación, que son integrales en la mediación de las interacciones entre HS y varias proteínas, incluyendo factores de crecimiento, citoquinas, enzimas y moléculas de adhesión.
Los inhibidores de la NDST son moléculas diseñadas sintéticamente que interfieren con la actividad de la enzima NDST, principalmente mediante la unión competitiva a su sitio activo o modulando su función de alguna manera. Al inhibir la NDST, estos compuestos alteran el patrón de sulfatación de las cadenas de heparán sulfato, dando lugar a estructuras de HS alteradas con sulfatación reducida. Esta modificación estructural puede afectar significativamente a las interacciones entre proteínas y HS, con los consiguientes efectos en procesos celulares como la señalización celular, el crecimiento, la adhesión y la entrada de virus. Los investigadores han utilizado los inhibidores de NDST como valiosas herramientas para dilucidar el papel de la SA y sus patrones de sulfatación en diversos contextos biológicos, como el desarrollo, la inflamación y la infección vírica. Estos inhibidores han contribuido a una comprensión más profunda de las complejas y polifacéticas funciones del heparán sulfato en la salud y la enfermedad, proporcionando pistas para futuras investigaciones y esfuerzos de desarrollo de fármacos, aunque sin implicaciones directas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La memantina es un antagonista NMDAR no competitivo que se une preferentemente a los canales abiertos del receptor NMDA. Regula la actividad excesiva del glutamato, específicamente en condiciones patológicas, bloqueando la afluencia de calcio sin afectar a la transmisión sináptica normal. Esto ayuda a proteger a las neuronas de la excitotoxicidad. | ||||||
Dextromethorphan | 125-71-3 | sc-278927 sc-278927A sc-278927B | 10 g 100 g 500 g | $174.00 $1133.00 $5106.00 | 3 | |
El dextrometorfano es un antagonista NMDAR no competitivo que suprime la señalización del glutamato, principalmente bloqueando los NMDAR de forma dependiente de su uso. Se utiliza habitualmente como supresor de la tos, pero puede tener propiedades neuroprotectoras en determinados contextos. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
El ifenprodil es un antagonista selectivo de la subunidad NMDAR NR2B. Al dirigirse preferentemente a los NMDAR que contienen NR2B, modula la plasticidad sináptica y tiene aplicaciones terapéuticas potenciales en las enfermedades neurodegenerativas. | ||||||
Ro 25-6981 maleate | 1312991-76-6 | sc-204887 sc-204887A sc-204887B | 1 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $227.00 $930.00 | ||
El Ro 25-6981 es un antagonista altamente selectivo de la subunidad NMDAR NR2B. Bloquea los NMDAR que contienen NR2B. | ||||||
CGS 19755 | 110347-85-8 | sc-203882 sc-203882A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
El CGS 19755 es un antagonista NMDAR selectivo de NR2B que puede ayudar a regular la plasticidad sináptica inhibiendo los NMDAR que contienen NR2B, lo que podría tener beneficios terapéuticos en afecciones neurodegenerativas. | ||||||
Traxoprodil | 134234-12-1 | sc-351850 | 10 mg | $77.00 | ||
El CP-101.606 es un antagonista NMDAR selectivo NR2B que ha demostrado ser prometedor en estudios de investigación por sus efectos neuroprotectores y de mejora cognitiva. | ||||||
Eliprodil | 119431-25-3 | sc-203939 sc-203939A | 10 mg 50 mg | $145.00 $510.00 | ||
El eliprodil es un antagonista NMDAR competitivo que se une a la subunidad NR2B, inhibiendo la afluencia de calcio. Se ha estudiado su potencial en el ictus. | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
Los iones de magnesio son bloqueantes fisiológicos de los NMDAR, y el sulfato de magnesio puede utilizarse para reducir la actividad excesiva de los NMDAR, sobre todo en afecciones como la eclampsia y la neuroprotección en el parto prematuro. | ||||||