NAT-11阻害剤には、細胞内のアセチル化と脱アセチル化の平衡を維持するタンパク質の役割を阻害する様々な化合物が含まれる。トリコスタチンAとアナカルド酸は、それぞれ脱アセチル化酵素とアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害することによって、アセチル化状態の微妙なバランスを崩す2つの例である。トリコスタチンAの過剰アセチル化を促進する能力は、NAT-11の脱アセチル化酵素機能を阻害する可能性があり、一方、アナカルジン酸はアセチルCoA結合部位をNAT-11と競合するため、NAT-11が基質を効果的にアセチル化する能力を低下させる可能性がある。
ガルシニアやC646 などの他の化合物は、ヒス トンアセチルトランスフェラーゼ(HAT) を標的とするが、間接的にNAT-11 の活性にも影響を与える可能性がある。HATを阻害することで、アセチル化タンパク質のプールを減らし、NAT-11が作用できる基質を制限する可能性がある。その結果、脱アセチル化する標的が少なくなり、アセチル化平衡が変化するため、NAT-11の機能的活性が低下する可能性がある。
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