Na+/K+-ATPase α4 Inibitori

Gli inibitori comuni della Na+/K+-ATPasi α4 includono, ma non solo, l'Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4 e la 12β-idrossidigitossina CAS 20830-75-5.

Gli inibitori della Na+/K+-ATPasi α4 appartengono a una classe di composti progettati per modulare l'attività dell'isoforma α4 dell'enzima Na+/K+-ATPasi, una proteina vitale legata alla membrana e responsabile del mantenimento dei gradienti ionici attraverso le membrane cellulari. Questa isoforma della Na+/K+-ATPasi, codificata dal gene ATP1A4, presenta una distribuzione tissutale più ristretta rispetto alle altre isoforme e svolge un ruolo nella regolazione del trasporto di ioni in specifici tipi di cellule, tra cui neuroni, cellule gliali e alcune cellule epiteliali. L'enzima Na+/K+-ATPasi trasporta attivamente gli ioni sodio all'esterno delle cellule mentre pompa gli ioni potassio all'interno, utilizzando l'energia dell'idrolisi dell'ATP. Questa attività di trasporto è essenziale per stabilire e mantenere i gradienti elettrochimici necessari per le funzioni cellulari, tra cui la propagazione degli impulsi nervosi, l'osmoregolazione e il controllo del volume cellulare.

Gli inibitori che hanno come bersaglio la Na+/K+-ATPasi α4 mirano a interferire con la sua attività enzimatica legandosi a regioni specifiche della subunità α4 o alterandone la conformazione, impedendo così la sua capacità di trasportare ioni sodio e potassio attraverso la membrana cellulare. Inibendo la Na+/K+-ATPasi α4, questi composti interrompono i gradienti ionici, influenzando l'eccitabilità cellulare, la neurotrasmissione e l'equilibrio osmotico nei tessuti in cui questa isoforma è prevalente.