N4bp2l1 アクチベーター

一般的なN4bp2l1活性化剤には、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、フォルスコリン CAS 665 75-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸 CAS 78111-17-8。

N4bp2l1の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性に影響を与えるために、様々な細胞メカニズムを用いる。例えば、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤である。その主な機能はPKCを阻害することであるが、この作用はPKCの阻害に反応する複雑な代償的細胞機構により、N4bp2l1の活性化につながる。同様に、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することで、細胞のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは次にPKAを活性化し、PKAは様々な細胞基質をリン酸化する。このリン酸化のカスケードがN4bp2l1に関与し、N4bp2l1の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、CaMKのようなカルシウム依存性キナーゼを活性化することができ、このキナーゼはN4bp2l1をリン酸化し、それによって活性化する能力を持つ。

さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、腫瘍プロモーターとして機能することにより、PKCを活性化する。PKCの活性化は、N4bp2l1の活性化につながるリン酸化カスケードを開始する。プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、脱リン酸化を阻止するため、タンパク質をリン酸化状態に維持し、N4bp2l1の活性化を維持することができる。これとは対照的に、アニソマイシンはタンパク質合成を阻害し、ストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK）を活性化する。カリクリンAは、岡田酸と同様に、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、タンパク質のリン酸化を持続させ、N4bp2l1を活性化する可能性がある。タプシガルギンはSERCAを阻害して細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を介してN4bp2l1の活性化につながる可能性がある。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、cAMP依存性経路を活性化し、N4bp2l1の活性化につながる可能性がある。スタウロスポリンは、一般的なプロテインキナーゼ阻害剤ではあるが、間接的にN4bp2l1の活性化につながる様々なタンパク質の活性を変化させることができる。最後に、ピセアタンノールとH-89は、それぞれ特定のキナーゼとPKAを阻害し、より広範な細胞反応の一部としてN4bp2l1の活性化を含む代替経路の活性化をもたらす可能性がある。