Myosin-XVA 억제제

일반적인 미오신-XVA 억제제에는 (±)-블레비스타틴 CAS 674289-55-5, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, (S)-(-)-블레비스타틴 CAS 856925-71-8, ML-7 염산염 CAS 110448-33-4 및 CK 666 CAS 442633-00-3 등이 있습니다.

미오신-XVA의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 수많은 세포 기능에 필수적인 미오신-XVA의 운동 활동을 방해합니다. (±)-블레비스타틴은 이성질체인 (-)-블레비스타틴과 함께 미오신-XVA의 ATPase 도메인을 표적으로 하여 미오신의 운동 활동에 중요한 단계인 ATP 가수분해를 차단합니다. 이 도메인에 결합함으로써 (±)-블레비스타틴은 힘 생성 및 운동성에 필요한 형태 변화에 관여하는 Myosin-XVA를 방지합니다. 마찬가지로 2,3-부탄디온 2-모녹심(BDM)은 미오신 헤드 형태를 변경하여 미오신-XVA 기능을 방해하여 결과적으로 ATPase 활성과 미오신의 운동 활동을 손상시킵니다. BDM의 억제 효과로 인해 화학 에너지를 기계적 작업으로 전환하는 Myosin-XVA의 능력이 감소합니다.

ML-7 및 ML-9와 같은 다른 억제제는 미오신 경쇄 키나아제를 표적으로 하여 미오신 경쇄 인산화를 감소시킴으로써 미오신-XVA의 액틴 기반 운동성을 감소시킵니다. W-7은 칼모둘린을 억제하여 Myosin-XVA ATPase 활성과 필라멘트 조립을 조절하는 다양한 효소 및 단백질에 영향을 미칩니다. 또한 Y-27632와 H-1152는 Rho 키나아제를 선택적으로 억제하여 미오신 경쇄 인산화를 감소시키고 결과적으로 미오신-XVA의 장력 생성을 감소시킵니다. 반면, SMIFH2는 액틴 핵 생성 및 신장에 중요한 포민 상동성 2 도메인을 억제하여 Myosin-XVA 기능을 방해하고, CK-636 및 CK-548은 Arp2/3 복합체를 방해하여 Myosin-XVA의 운동 활동에 필요한 구조적 틀을 지지하는 액틴 중합을 방해합니다. 이러한 다양한 억제 작용은 기계적 작업에 참여하는 능력을 직간접적으로 방해함으로써 세포 과정에서 Myosin-XVA의 역할을 조절하는 데 종합적으로 기여합니다.