MycN Inibidores

Os inibidores comuns de MycN incluem, entre outros, SNS-032 CAS 345627-80-7, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3 e MLN8237 CAS 1028486-01-2.

Os inibidores de MycN englobam moléculas que podem impedir a função ou a expressão da proteína N-Myc. Uma vez que a inibição direta não é possível com pequenas moléculas devido à estrutura da N-Myc, são utilizadas estratégias indirectas. Estas estratégias incluem a perturbação das interacções proteína-proteína essenciais para a atividade transcricional da N-Myc, a alteração da estrutura da cromatina que influencia a expressão do gene N-Myc e a interferência nas vias de sinalização a montante ou a jusante da N-Myc que regulam a sua estabilidade e função.

Os compostos como o 10058-F4 foram concebidos para inibir a dimerização das proteínas da família Myc, afectando assim a capacidade do N-Myc para regular a expressão genética. Os inibidores do bromodomínio, como o JQ1, actuam impedindo o reconhecimento de lisinas acetiladas, o que é fundamental para a atividade transcricional de genes como os da família Myc. Os inibidores da histona desacetilase (por exemplo, tricostatina A) alteram o estado de acetilação das histonas, diminuindo assim potencialmente a expressão de N-Myc. Os inibidores do ciclo celular, como o PD 0332991 (Palbociclib) e o LEE011 (Ribociclib), têm impacto no ciclo celular, o que é um fator crucial nas células em que o N-Myc é um oncogene motor. Os inibidores da quinase, como o Alisertib (MLN8237), podem interromper a divisão celular, afectando os processos em que o N-Myc é um interveniente fundamental. O inibidor da Exportina 1 (KPT-276) pode influenciar a localização celular e a função do N-Myc. Os compostos que visam a maquinaria apoptótica, como o LCL-161 e o A-1210477, podem modular o ambiente celular para influenciar a função e a regulação do N-Myc. Por último, o CYT387, um inibidor da JAK, pode modular as vias de sinalização que podem cruzar-se com as reguladas pela N-Myc, influenciando a sua atividade.