Mxi1 Aktivatoren

Gängige Mxi1 Activators sind unter underem 10058-F4 CAS 403811-55-2, KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5, Sirtinol CAS 410536-97-9, (+/-)-JQ1 und I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt).

Mxi1-Aktivatoren beziehen sich in erster Linie auf Verbindungen, die indirekt die Funktion von Mxi1 verstärken oder sein regulatorisches Netzwerk modulieren. Mxi1 ist als Transkriptionsfaktor ein integraler Bestandteil des Mad-Max-Netzwerks und wirkt den onkogenen Wirkungen von Myc entgegen, indem es mit Max um die Dimerisierung konkurriert. Die wirksame Aktivierung von Mxi1 beinhaltet häufig die Hemmung von Myc oder die Veränderung des Gleichgewichts im Myc/Max/Mad-Netzwerk zugunsten der Aktivität von Mxi1.

Die aufgeführten Chemikalien sind keine direkten Aktivatoren von Mxi1, sondern beeinflussen die zelluläre Umgebung oder Signalwege, die indirekt die Funktion von Mxi1 unterstützen. So zielen beispielsweise Verbindungen wie 10058-F4 und 10074-G5 auf c-Myc ab und verringern dessen Verfügbarkeit zur Dimerisierung mit Max, wodurch Mxi1 möglicherweise effektiver Max binden und seine repressiven Wirkungen auf Myc-Zielgene ausüben kann. In ähnlicher Weise können Sirtinol und HDAC-Inhibitoren wie Trichostatin A und SAHA den Acetylierungsstatus von Proteinen und Chromatin verändern und dadurch die Transkriptionsaktivität oder Stabilität von Mxi1 beeinflussen. Darüber hinaus könnten Proteasom-Inhibitoren wie MG-132 Mxi1 stabilisieren, indem sie seinen Abbau verhindern und so seine zelluläre Konzentration und Aktivität erhöhen. BET-Inhibitoren wie JQ1 und I-BET151 sind dafür bekannt, dass sie die Transkriptionsregulierung auf breiter Ebene modulieren, und könnten sekundäre Effekte haben, die die Mxi1-vermittelte Transkriptionsunterdrückung begünstigen.