MuRF2 Inibidores

Os inibidores comuns do MuRF2 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o carfilzomib CAS 868540-17-4, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o MLN 4924 CAS 905579-51-3 e o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.

Os inibidores da MuRF2 pertencem a uma classe distinta de compostos químicos concebidos para modular a atividade da Muscle RING-Finger Protein 2 (MuRF2), um componente crucial do sistema ubiquitina-proteassoma (UPS) que regula a degradação das proteínas nas células musculares esqueléticas. O UPS desempenha um papel fundamental na manutenção da homeostase celular, seleccionando e decompondo seletivamente as proteínas marcadas para degradação. A MuRF2, um membro da família das E3 ligases específicas do músculo, tem como alvo específico as proteínas contrácteis das células musculares, influenciando assim a estrutura e a função do músculo. Os inibidores da MuRF2 são concebidos para interferir com a sua atividade enzimática, interrompendo o processo normal de proteólise mediada pela ubiquitina orquestrado por esta proteína.

Estruturalmente, os inibidores da MuRF2 possuem frequentemente uma afinidade de ligação direccionada para o local catalítico da MuRF2, impedindo que a enzima facilite a transferência de moléculas de ubiquitina para as proteínas do substrato. A conceção química dos inibidores da MuRF2 implica uma análise cuidadosa da estrutura tridimensional da MuRF2 e das interacções dinâmicas envolvidas no processo de ubiquitinação. Ao impedir a função do MuRF2, estes inibidores têm o potencial de influenciar a renovação de proteínas musculares específicas e, consequentemente, afetar os processos celulares relacionados com a fisiologia muscular.