MuRF2阻害剤

一般的なMuRF2阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu u-CHO] CAS 133407-82-6、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ユビキチン E1 阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4。

MuRF2阻害剤は、骨格筋細胞におけるタンパク質分解を制御するユビキチン・プロテアソーム系（UPS）の重要な構成要素である筋RING-Fingerタンパク質2（MuRF2）の活性を調節するように設計された、特徴的な化合物群に属する。ユビキチン・プロテアソーム・システム（UPS）は、分解が必要とされるタンパク質を選択的に標的化し、分解することにより、細胞の恒常性を維持する上で極めて重要な役割を果たしている。筋特異的E3リガーゼファミリーのメンバーであるMuRF2は、筋細胞の収縮性タンパク質を特異的に標的とし、それによって筋の構造と機能に影響を与えている。MuRF2の阻害剤は、その酵素活性を阻害するように設計されており、このタンパク質によって組織化される正常なユビキチンを介したタンパク質分解プロセスを妨害する。

構造的に、MuRF2阻害剤は多くの場合、MuRF2の触媒部位に対する標的結合親和性を持ち、酵素が基質タンパク質にユビキチン分子を転移するのを阻害します。MuRF2阻害剤の化学的設計には、MuRF2の三次元構造とユビキチン化プロセスに関与する動的相互作用を注意深く考慮する必要がある。MuRF2の機能を阻害することにより、これらの阻害剤は特定の筋タンパク質のターンオーバーに影響を与え、その結果、筋生理学に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。