MTHFSD 抑制因子

常见的 MTHFSD 抑制剂包括但不限于甲氨蝶呤 CAS 59-05-2、嘧啶胺 CAS 58-14-0、甲氧苄啶 CAS 738-70-5、雷替曲塞 CAS 112887-68-0 和磺胺甲噁唑 CAS 723-46-6

MTHFSD抑制剂是一类针对甲烯基四氢叶酸合成酶脱氢酶（MTHFSD）的化合物。这种酶在叶酸循环中起着至关重要的作用，而叶酸循环是负责多种细胞过程的重要生化途径，例如核苷酸的生物合成和甲基化反应的调节。MTHFSD 酶参与催化甲烯基四氢叶酸（MTHF）转化为多种形式，包括亚甲基四氢叶酸，后者对于合成嘌呤和胸苷酸至关重要，而嘌呤和胸苷酸是 DNA 复制和修复的重要前体。MTHFSD抑制剂会破坏这种酶的活性，导致生物合成途径和其他细胞过程所需的一碳单元的下游减少，从而影响核苷酸生物合成和甲基化平衡。从化学角度来说，MTHFSD抑制剂旨在干扰酶的活性位点或其辅助因子相互作用，从而阻止其催化活性。它们可能通过模拟酶的天然底物、与活性位点竞争结合或诱导改变酶构象的变构效应来发挥作用，从而使酶失去活性。这些抑制剂通常包含与叶酸衍生物在催化循环中的中间状态非常相似的结构性基序，从而能够与酶高度特异性和高度亲和地结合。通过这种精确的抑制机制，MTHFSD抑制剂可以作为研究叶酸循环的生物化学及其对细胞功能更广泛影响的强大工具，包括表观遗传调控、细胞增殖和能量代谢。