Gängige MTHFD1L Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic Acid CAS 137281-23-3, Fluorouracil CAS 51-21-8, Raltitrexed CAS 112887-68-0 und Sulfamethoxazole CAS 723-46-6