MTF-2 アクチベーター

一般的なMTF-2活性化剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、酪酸ナトリウム CAS 156-54-7、5-アザシチジン CAS 320-67-2、バルプロ酸 CAS 99-66-1、RG 108 CAS 48208-26-0が挙げられるが、これらに限定されない。

MTF-2活性化剤は、遺伝子制御に関与するタンパク質であるMTF-2の機能的活性を特異的に増強する化合物群である。これらの化合物は主に、ヒストン脱アセチル化酵素とDNAメチル化酵素を阻害することによってクロマチン構造を変化させ、クロマチン構造をより緩やかにし、DNAメチル化を減少させる。トリコスタチンA、酪酸ナトリウム、VPA、MS-275、SAHA（スベロイルアニリドヒドロキサム酸）、モセチノスタットなどの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ヒストンのアセチル化を増加させ、よりオープンなクロマチン構造をもたらす。このより緩やかな構造により、MTF-2はより効果的に結合できるようになり、遺伝子制御機能が高まる。

同様に、5-アザシチジン、RG108、ゼブラリン、ゲニステインはDNAメチル化を減少させるDNAメチル化酵素阻害剤であり、MTF-2が結合して遺伝子調節機能を発揮するのに有利な環境を作り出す可能性がある。DZNepとGSK343はヒストンメチル化酵素EZH2の阻害剤であり、ヒストンのメチル化状態に影響を与え、クロマチン構造に影響を与え、それによってMTF-2の機能的活性を高めることができる。従って、これらの化合物は、直接的あるいは間接的にクロマチン構造を変化させ、MTF-2のアクセシビリティと結合を増加させることにより、MTF-2の活性を高めることができる。一方、5-アザシチジン、RG108、ゼブラリン、ゲニステインなどのDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAのメチル化レベルを低下させる。このメチル化の減少は、MTF-2がDNAに結合し、遺伝子制御機能を発揮しやすい環境を作り出す。