Date published: 2025-9-14

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MsrA Inhibitoren

Gängige MsrA Inhibitors sind unter underem Diphenyleneiodonium chloride CAS 4673-26-1, Ebselen CAS 60940-34-3, 2-Phenylimidazole CAS 670-96-2, Ethacrynic acid CAS 58-54-8 und Carmustine CAS 154-93-8.

Die Klasse der chemischen Verbindungen, die als MsrA-Inhibitoren bekannt sind, umfasst eine Vielzahl von Molekülen, deren gemeinsames Merkmal darin besteht, dass sie die enzymatische Aktivität von MsrA, auch bekannt als Methioninsulfoxid-Reduktase A, beeinträchtigen. MsrA ist ein Schlüsselenzym, das eine zentrale Rolle bei der Aufrechterhaltung des zellulären Redox-Gleichgewichts spielt und Proteine vor oxidativen Schäden durch reaktive Sauerstoffspezies (ROS) schützt. Dieses Enzym katalysiert die Reduktion oxidierter Methioninreste in Proteinen zurück in ihre biologisch aktive Form und mildert so die schädlichen Auswirkungen von oxidativem Stress auf Proteinstruktur und -funktion. MsrA-Inhibitoren weisen unterschiedliche strukturelle und funktionelle Eigenschaften auf, wirken aber in erster Linie durch Modulation des Redox-Milieus in den Zellen. Einige MsrA-Inhibitoren wirken durch direkte Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, wo sie an wichtige Aminosäurereste binden können, die für die katalytische Aktivität von MsrA entscheidend sind. Diese Wechselwirkungen können die Fähigkeit des Enzyms, die Reduktion von Methioninsulfoxid zu katalysieren, stören und dadurch seine Funktion als zelluläres Antioxidans beeinträchtigen.

Andere Inhibitoren können ihre Wirkung indirekt ausüben, indem sie das zelluläre Redox-Gleichgewicht verändern, entweder durch Redox-Zyklus-Mechanismen oder durch Beeinflussung der Verfügbarkeit von Cofaktoren, die für die Aktivität von MsrA wichtig sind. Die breite Palette chemischer Strukturen unter den MsrA-Inhibitoren verdeutlicht die vielseitigen Ansätze, die zur Bekämpfung dieses Enzyms eingesetzt werden. Zu diesen Inhibitoren gehören kleine Moleküle mit verschiedenen funktionellen Gruppen, die es ihnen ermöglichen, mit dem aktiven Zentrum von MsrA zu interagieren, sowie Verbindungen, die den zellulären Redoxzustand modulieren und damit letztlich die Wirksamkeit von MsrA beeinflussen. Durch die Aufklärung der Mechanismen der MsrA-Hemmung erhalten die Forscher Einblicke in das komplizierte Zusammenspiel zwischen oxidativem Stress und zellulären antioxidativen Abwehrmechanismen. Ein tieferes Verständnis dieser Inhibitoren und ihrer Wechselwirkungen mit MsrA bietet wertvolle Einblicke in die komplexen biochemischen Wege, die an der Aufrechterhaltung der zellulären Redox-Homöostase beteiligt sind, die für die normale Zellfunktion und die Anpassung an oxidativen Stress entscheidend ist.

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