MSK2 Attivatori

Gli attivatori MSK2 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, il PGE2 CAS 363-24-6 e la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Gli attivatori di RPS6KA4 qui descritti sono diversi per struttura e funzione, ma hanno in comune il potenziale di promuovere indirettamente l'attivazione di RPS6KA4 attraverso vari meccanismi di segnalazione cellulare. Molti dei composti elencati si impegnano con i recettori accoppiati a proteine G, con l'adenililciclasi o con le vie di segnalazione chinasi che sono a monte di RPS6KA4. Ad esempio, composti come la forskolina e il rolipram aumentano i livelli di cAMP, che possono potenziare l'attività della proteina chinasi A (PKA). La PKA può quindi contribuire alla cascata di fosforilazione che attiva le MAPK, le quali potrebbero fosforilare e attivare RPS6KA4. Altri composti come il resveratrolo, l'EGCG e la curcumina agiscono su più vie di segnalazione, comprese quelle coinvolte nella regolazione delle chinasi. Questo approccio indiretto all'attivazione evidenzia la complessità della segnalazione intracellulare e i potenziali effetti a cascata che possono portare all'attivazione di chinasi a valle come RPS6KA4.

La proteina ribosomiale S6 chinasi alfa-4 (RPS6KA4) è una delle chinasi serina/treonina coinvolte nelle cascate di trasduzione del segnale che regolano la crescita e il differenziamento cellulare. L'attivazione di RPS6KA4 avviene spesso attraverso la fosforilazione da parte di chinasi a monte e la sua attività è legata alla via delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK). Questi attivatori esercitano i loro effetti attraverso molteplici meccanismi, tra cui il legame diretto con MSK2 e la modulazione della sua attività chinasica. MSK2 è un effettore a valle della via di segnalazione della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MAPK) e la sua attivazione è fondamentale per le risposte cellulari allo stress, all'infiammazione e ai fattori di crescita. Gli attivatori di MSK2 possono potenziare l'attività chinasica di MSK2 influenzando il suo stato di fosforilazione o facilitando la sua interazione con altre molecole di segnalazione all'interno della via MAPK.