MRP-S7 Activadores

Activadores MRP-S7 comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Insulina CAS 11061-68-0 y Litio CAS 7439-93-2.

La forskolina destaca como estimulante directo de la adenilato ciclasa, catalizando un aumento del AMPc intracelular. Esta elevación activa a su vez la proteína quinasa A (PKA), una enzima con una amplia especificidad de sustrato, que incluye un espectro de proteínas celulares, potencialmente entre ellas la MRP-S7. La activación de la PKA por la forskolina y el análogo del AMPc db-cAMP es un ejemplo clásico de cómo los segundos mensajeros sirven como amplificadores de señales intracelulares. Los ionóforos A23187 como la ionomicina y la calcimicina perturban el equilibrio del calcio celular, desencadenando una afluencia de iones de calcio que activan las quinasas dependientes del calcio.

Estas quinasas fosforilan entonces un conjunto diverso de proteínas, influyendo posiblemente en el estado de activación de MRP-S7. De forma similar, el éster de forbol PMA y el análogo de diacilglicerol 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol activan la proteína cinasa C (PKC), una cinasa conocida por su papel en la fosforilación de residuos de serina y treonina en proteínas diana, entre las que podría estar la MRP-S7. La insulina y el factor de crecimiento epidérmico (EGF) ejercen sus efectos a través de las vías PI3K/Akt y MAPK/ERK, respectivamente, ambas ricas en actividad cinasa y capaces de fosforilar numerosas proteínas. Estas vías podrían cruzarse con MRP-S7, provocando cambios en su activación. El cloruro de litio y el SB 216763, a través de su inhibición de la glucógeno sintasa cinasa-3 beta (GSK-3β), alteran la dinámica de la vía de señalización Wnt, que está estrechamente ligada a la fosforilación y activación de proteínas.