Date published: 2025-9-11

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Mops 抑制因子

常见的拖把抑制剂包括但不限于:CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-90-1的Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)、CAS 154447-36-6的LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 and SB 203580 CAS 152121-47-6.

Mops 的化学抑制剂可以通过靶向调节其活性的各种信号通路和激酶,有效地破坏其功能。Staurosporine是一种广谱激酶抑制剂,它可以通过阻止Mops信号级联中蛋白磷酸化激酶的活性来抑制Mops,从而阻止其激活。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 和 GF109203X 都能特异性抑制蛋白激酶 C(PKC),这种激酶可能会使 Mops 上游的调节蛋白磷酸化。随着激活信号的减少,这种抑制可导致 Mops 活性降低。LY294002和Wortmannin通过阻断磷酸肌醇3-激酶(PI3K)对Mops产生抑制作用,PI3K是PI3K/Akt通路的上游调节因子,而PI3K/Akt通路可以调节Mops的活性。通过抑制 PI3K,这些化学物质阻止了 Akt 通路的后续激活,从而降低了 Mops 的活性。

PD98059 和 U0126 都是针对 MAPK/ERK 通路中的 MEK。抑制 MEK 会阻止下游 ERK 的活化,进而抑制 Mops 的活性。此外,SB203580 可抑制 p38 MAPK,SP600125 可抑制 JNK,从而阻止这些可能调控 Mops 的应激活化 MAPK 通路的活化,从而降低 Mops 的活性。雷帕霉素通过抑制 mTOR,破坏了 PI3K/Akt/mTOR 通路,进一步抑制了 Mops 的活性,因为该通路是蛋白质功能的核心调节因子。最后,同为酪氨酸激酶抑制剂的拉帕替尼(Lapatinib)和索拉非尼(Sorafenib)可抑制各种酪氨酸激酶受体,如表皮生长因子受体(EGFR)、表皮生长因子受体2/neu、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(PDGFR)。通过抑制这些受体,这些化学物质会中断调控 Mops 活性的下游信号通路,从而降低其在细胞内的功能活性。

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