MLLT6阻害剤

一般的なMLLT6阻害剤には、(+/-)-JQ1、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、 塩酸フラボピリドール CAS 131740-09-5、トリプトリド CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0などがある。

MLLT6阻害剤は、AF17としても知られるMLLT6タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学物質の一群に属する。MLLT6は、クロマチンリモデリングと転写制御に関与する大きな複合体の構成要素である。このタンパク質は、転写のコファクターとして機能し、遺伝子発現のエピジェネティックな調節に関与しており、細胞核内の他の様々なタンパク質と相互作用することによってその役割を果たす。MLLT6の阻害剤は、これらのタンパク質間相互作用を阻害するか、あるいはMLLT6がDNAや転写装置の他の構成要素に結合する能力を阻害するように設計されている。MLLT6の機能的活性を阻害することによって、これらの阻害剤は、転写複合体へのタンパク質の関与によって制御されている遺伝子の発現を調節することができる。

効果的なMLLT6阻害剤の開発には、タンパク質の構造と転写制御に関与するメカニズムを詳細に理解する必要がある。これには、他の転写補因子との相互作用に重要なタンパク質ドメインや、DNA結合に必須なMLLT6の領域に関する知識も含まれる。MLLT6阻害剤は、タンパク質の自然な結合パートナーを模倣することによって、その正常な相互作用を競合的に阻害するか、あるいはタンパク質が転写機構に関与するのを立体的に妨げるような形でMLLT6に結合することによって作用する。このような阻害剤の設計過程では、潜在的な阻害化合物がMLLT6とどのように相互作用するかを予測するために、しばしば計算機によるモデリングが利用され、その後、合成と試験の反復サイクルによって、その有効性が改良される。