MFT阻害剤は主に、葉酸代謝経路を標的とする化合物を中心に展開されている。MFTは葉酸のミトコンドリアへの輸送において重要な役割を担っているため、葉酸の利用可能性や代謝に影響を及ぼすと、間接的にMFTの機能に影響を及ぼす可能性がある。例えば、メトトレキサート、ペメトレキセド、ピリメタミンは、ジヒドロ葉酸還元酵素のような葉酸代謝に不可欠な酵素を阻害する。これらの酵素が阻害されると、細胞内の葉酸プールが減少し、MFTの輸送に利用できる基質が減少する。
一方、ラルティトレキセドや5-フルオロウラシルなどの化合物は、葉酸経路において重要な酵素であるチミジル酸合成酵素を特異的に標的とする。この酵素が阻害されると、間接的にMFTの輸送の役割に影響を及ぼす可能性がある。6-メルカプトプリンやチミジンなどの他の化合物も、間接的な影響を及ぼす。プリン代謝などの関連経路を変化させることで、葉酸経路、ひいてはMFTの機能に影響を及ぼす可能性がある。最後に、コリン酸(ロイコボリン)のような薬剤は、潜在的なフィードバック機構を導入する可能性がある。過剰量の活性型葉酸が系を飽和させ、MFTの役割を間接的に阻害する可能性がある。
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