METTL25 的化学抑制剂可通过各种机制产生作用,包括与活性位点直接相互作用或间接调节底物或辅助因子的可用性。甲基供体 S-腺苷蛋氨酸对 METTL25 的活性至关重要。S-Adenosylmethionine 等化合物本身可与酶的活性位点结合,通过阻止甲基转移到底物上而起到抑制作用。甲氯灭酸因其结构与 S-腺苷蛋氨酸的腺苷分子相似,可与这种甲基供体竞争,阻碍其与 METTL25 结合,从而抑制该酶的甲基化活性。此外,甲基化反应的副产品 5'-Methylthioadenosine 也会模仿天然底物并结合到活性位点,从而抑制 METTL25,阻碍进一步的甲基化过程。
一些抑制剂通过影响 S-腺苷蛋氨酸的可用性间接施加影响。例如,3-去氮腺苷可通过抑制 S-腺苷高半胱氨酸水解酶,导致 S-腺苷高半胱氨酸的积累,而 S-腺苷高半胱氨酸是 SAM 依赖性甲基转移酶的强抑制剂。这种积累可与 S-腺苷蛋氨酸竞争 METTL25 上的活性位点。西诺明能改变 METTL25 的构象,可能使其无法与 SAM 或其底物正常结合。尽管地西他滨、RG108、BIX-01294、Chaetocin 和 EPZ004777 等抑制剂的主要目标是其他酶,但它们可以影响甲基化循环或甲基化环境,从而影响 S-腺苷蛋氨酸的可用性或改变 METTL25 对底物的识别。最后,槲皮素可与 METTL25 结合,通过与底物或辅助因子竞争,或通过诱导构象变化干扰酶的活性来影响其功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
S-腺苷甲硫氨酸(SAM)是一种常见的辅酶,参与甲基转移。METTL25是一种甲基转移酶,SAM可以作为抑制剂与METTL25的活性位点结合,从而阻止甲基转移到其底物上。 | ||||||
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
甲氯芬那酸是一种非甾体抗炎药,可抑制多种酶。它可以通过与甲基供体 S-腺苷蛋氨酸(SAM)竞争来抑制 METTL25,因为它与 SAM 的腺苷分子结构相似,有可能阻止 SAM 与 METTL25 的活性位点结合。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
地西他滨是一种胞苷类似物,能与 DNA 结合并捕获 DNA 甲基转移酶。虽然 METTL25 不是 DNA 甲基转移酶,但地西他滨可以通过诱捕 DNA 甲基转移酶消耗 SAM 池,间接阻碍 METTL25 参与的甲基化循环,从而可能减少 METTL25 可利用的 SAM。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 是一种非核苷 DNA 甲基转移酶抑制剂。通过抑制 DNA 甲基转移酶,RG108 可间接影响甲基化循环和 METTL25 的甲基供体 SAM 的供应,从而可能导致 METTL25 的甲基化活性因 SAM 水平降低而降低。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 是 G9a 和 GLP 甲基转移酶的抑制剂,它们与 METTL25 有一些共同的机理特征。通过抑制相关的甲基转移酶,BIX-01294 可以影响整体甲基化状况,并通过改变细胞内甲基化模式和 SAM 的可用性间接降低 METTL25 的活性。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocin是组蛋白甲基转移酶SUV39H1的特异性抑制剂。通过抑制组蛋白甲基转移酶,柴可霉素可以改变细胞中的甲基化平衡。这种变化可通过影响 SAM 的可用性和 METTL25 参与的甲基化信号途径间接抑制 METTL25。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 是一种强效的选择性 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂。虽然它对 DOT1L 有特异性,但其作用会对细胞甲基化环境产生更广泛的影响,可能会消耗 SAM 水平或改变底物识别,从而通过减少甲基供体的可用性间接抑制 METTL25。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素是一种类黄酮,已被证明能抑制蛋白激酶和其他酶。它可以通过与底物或辅助因子竞争酶的结合位点,或通过在异构位点与酶结合后改变构象来改变酶的活性,从而抑制 METTL25。 |