Los inhibidores químicos de METTL25 pueden ejercer sus efectos a través de varios mecanismos, que implican la interacción directa con el sitio activo o la modulación indirecta de la disponibilidad de sustrato o cofactor. La S-adenosilmetionina, un donante de grupo metilo, es fundamental para la actividad de METTL25. Compuestos como la propia S-adenosilmetionina pueden unirse al sitio activo de la enzima, actuando como inhibidor al impedir la transferencia de grupos metilo a sus sustratos. El ácido meclofenámico, en virtud de su similitud estructural con la fracción adenosil de la S-adenosilmetionina, puede competir con este donante de metilo, obstruyendo su unión a METTL25 e inhibiendo así la actividad de metilación de la enzima. Además, la 5'-metiltioadenosina, un subproducto de las reacciones de metilación, también puede inhibir la METTL25 imitando al sustrato natural y uniéndose al sitio activo, lo que bloquea los procesos de metilación posteriores.
Algunos inhibidores ejercen su influencia indirectamente al afectar a la disponibilidad de S-adenosilmetionina. Por ejemplo, la 3-Deazaadenosina puede provocar una acumulación de S-adenosilhomocisteína, un fuerte inhibidor de las metiltransferasas dependientes de SAM, al inhibir la S-adenosilhomocisteína hidrolasa. Esta acumulación puede competir con la S-adenosilmetionina por el sitio activo en METTL25. La sinomenina puede alterar la conformación de METTL25, impidiendo potencialmente que se una correctamente a SAM o a su sustrato. Inhibidores como la Decitabina, el RG108, el BIX-01294, la Chaetocina y el EPZ004777, a pesar de que sus objetivos principales son otras enzimas, pueden influir en el ciclo de metilación o en el panorama de la metilación de forma que afecte a la disponibilidad de S-adenosilmetionina o altere el reconocimiento de sustratos por METTL25. Por último, la quercetina puede unirse a METTL25 y afectar a su función a través de la competencia con sustratos o cofactores, o mediante la inducción de cambios conformacionales que interfieren con la actividad de la enzima.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
La S-adenosilmetionina (SAM) es un cosustrato común implicado en las transferencias de grupos metilo. La METTL25 es una metiltransferasa, y la SAM podría actuar como inhibidor uniéndose al sitio activo de la METTL25, impidiendo así la transferencia de grupos metilo a sus sustratos. | ||||||
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
El ácido meclofenámico es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que puede inhibir varias enzimas. Puede inhibir la METTL25 compitiendo con el donante de metilo S-adenosilmetionina (SAM), ya que tiene una estructura similar a la fracción adenosil de la SAM, lo que puede impedir que la SAM se una al sitio activo de la METTL25. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La decitabina es un análogo de la citidina que se incorpora al ADN y atrapa a las ADN metiltransferasas. Aunque METTL25 no es una ADN metiltransferasa, la decitabina puede obstaculizar indirectamente el ciclo de metilación en el que participa METTL25, al agotar la reserva de SAM mediante el atrapamiento de ADN metiltransferasas, reduciendo potencialmente la disponibilidad de SAM para METTL25. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 es un inhibidor no nucleósido de la ADN metiltransferasa. Al inhibir las metiltransferasas del ADN, el RG108 puede afectar indirectamente al ciclo de metilación y a la disponibilidad de SAM, el donante de metilo para METTL25, lo que podría conducir a una menor actividad de metilación de METTL25 debido a unos niveles más bajos de SAM. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
El BIX-01294 es un inhibidor de las metiltransferasas G9a y GLP, que comparten algunas características mecanísticas con la METTL25. Al inhibir las metiltransferasas relacionadas, el BIX-01294 podría influir en el panorama general de la metilación y reducir indirectamente la actividad de METTL25 alterando los patrones de metilación intracelular y la disponibilidad de SAM. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La caetocina es un inhibidor específico de la histona metiltransferasa SUV39H1. Al inhibir las histonas metiltransferasas, la chaetocina puede alterar el equilibrio de metilación en la célula. Este cambio podría inhibir indirectamente la METTL25 al afectar a la disponibilidad de SAM y a las vías de señalización de la metilación en las que participa la METTL25. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
El EPZ004777 es un inhibidor potente y selectivo de la histona metiltransferasa DOT1L. Aunque es específico de la DOT1L, su acción puede provocar efectos más amplios en el entorno de metilación celular y posiblemente agotar los niveles de SAM o alterar el reconocimiento de sustratos, inhibiendo indirectamente la METTL25 al reducir la disponibilidad del donante de metilo. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que ha demostrado inhibir las proteínas quinasas y otras enzimas. Puede inhibir la METTL25 compitiendo con sustratos o cofactores por sitios de unión en la enzima, o alterando la actividad enzimática mediante cambios conformacionales al unirse a la enzima en sitios alostéricos. | ||||||