Inhibiteurs Menin

Les inhibiteurs courants de la Ménine comprennent, entre autres, GSK343, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK126 et l'inhibiteur de l'histone-lysine-méthyltransférase CAS 935693-62-2 (hydrate).

Les inhibiteurs de la ménine englobent une gamme de composés qui modulent indirectement la fonction biologique de la ménine en modifiant ses réseaux d'interaction et le paysage chromatinien. Étant donné que Menin est un composant essentiel du complexe histone-méthyltransférase associé à PRC2, des composés tels que BRD4770, 3-Deazaneplanocin A, DZNep, GSK343, EPZ-6438, UNC1999, CPI-1205, GSK126 et LLY-507, qui ciblent les processus de méthylation, peuvent influencer les activités de régulation transcriptionnelle de Menin. Le rôle de Menin ne se limite pas à la régulation transcriptionnelle; il est également crucial pour le maintien de la stabilité du génome. Par conséquent, les changements dans les schémas de modification des histones provoqués par ces composés peuvent indirectement affecter les fonctions de Menin.

Les histones méthyltransférases, telles que SMYD2, G9a, GLP et SUV39H1, jouent un rôle important dans la régulation de l'expression des gènes par le biais de modifications épigénétiques. La ménine est connue pour s'associer à des régulateurs transcriptionnels, et sa capacité à réguler l'expression génétique peut être indirectement influencée par des inhibiteurs tels que LLY-507, BIX-01294, Chaetocin et A-366, qui ciblent ces méthyltransférases. En modulant l'activité de ces enzymes, les inhibiteurs associés peuvent affecter les marques épigénétiques que Menin peut utiliser pour exercer ses fonctions dans le remodelage de la chromatine et l'expression des gènes. Ces mécanismes indirects d'inhibition de Menin soulignent l'interaction complexe entre l'état de la chromatine et le contrôle transcriptionnel, où Menin opère au confluent de ces processus cellulaires fondamentaux.