Menin Inhibitoren

Gängige Menin Inhibitors sind unter underem GSK343, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK126 und Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor CAS 935693-62-2 (hydrate).

Menin-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die indirekt die biologische Funktion von Menin durch Veränderung seiner Interaktionsnetzwerke und der Chromatinlandschaft modulieren. Da Menin ein wesentlicher Bestandteil des mit PRC2 assoziierten Histon-Methyltransferase-Komplexes ist, können Verbindungen wie BRD4770, 3-Deazaneplanocin A, DZNep, GSK343, EPZ-6438, UNC1999, CPI-1205, GSK126 und LLY-507, die auf die Methylierungsprozesse abzielen, die Transkriptionsregulationsaktivitäten von Menin beeinflussen. Die Rolle von Menin beschränkt sich nicht nur auf die Transkriptionsregulierung; es ist auch für die Aufrechterhaltung der Genomstabilität von entscheidender Bedeutung, so dass Veränderungen der Histonmodifikationsmuster, die durch diese Verbindungen hervorgerufen werden, die Funktionen von Menin indirekt beeinflussen können.

Die Histon-Methyltransferasen, wie SMYD2, G9a, GLP und SUV39H1, sind für die Regulierung der Genexpression durch epigenetische Modifikationen von Bedeutung. Es ist bekannt, dass Menin mit Transkriptionsregulatoren assoziiert ist, und seine Fähigkeit zur Regulierung der Genexpression kann indirekt durch Hemmstoffe wie LLY-507, BIX-01294, Chaetocin und A-366 beeinflusst werden, die auf diese Methyltransferasen abzielen. Indem sie die Aktivität dieser Enzyme modulieren, können die entsprechenden Inhibitoren die epigenetischen Markierungen beeinflussen, die Menin nutzen kann, um seine Funktionen bei der Umgestaltung des Chromatins und der Genexpression auszuüben. Diese indirekten Mechanismen der Menin-Hemmung verdeutlichen das komplizierte Zusammenspiel zwischen Chromatinzustand und Transkriptionskontrolle, bei dem Menin an der Schnittstelle dieser grundlegenden zellulären Prozesse wirkt.