MEK-1 Activateurs
Les activateurs courants de la MEK-1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, la 1,9-didéoxyforskoline CAS 64657-18-7 et le GM-CSF CAS 83869-56-1.
MEK-1, une kinase pivot de la voie de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), joue un rôle crucial dans la transduction des signaux extracellulaires en diverses réponses cellulaires, y compris la prolifération, la différenciation et la survie. En tant que membre de la famille des MAP kinases (MAP2K), MEK-1 agit comme une protéine kinase à double spécificité, principalement responsable de la phosphorylation et de l'activation des kinases 1 et 2 régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2). L'activation de MEK-1 se produit en aval de diverses cascades de signalisation en amont initiées par des facteurs de croissance, des cytokines et des facteurs de stress environnementaux, qui convergent vers la petite GTPase Ras et conduisent finalement à l'activation de la cascade de kinases Raf-MEK-ERK. Lors de la stimulation, la Ras activée recrute et active les kinases Raf, telles que Raf-1, qui à leur tour phosphorylent et activent MEK-1 par des événements de phosphorylation séquentiels sur les résidus sérine et thréonine au sein de sa boucle d'activation.
Mécaniquement, l'activation de MEK-1 implique la phosphorylation de deux sites critiques: Ser218 et Ser222. La phosphorylation de ces résidus induit un changement de conformation de MEK-1, favorisant son activité catalytique vis-à-vis des substrats en aval, en particulier ERK1/2. En outre, l'activation de MEK-1 est étroitement régulée par divers mécanismes de rétroaction positive et négative afin d'assurer un contrôle précis de la dynamique de signalisation des MAPK. Par exemple, la phosphorylation de MEK-1 par ERK1/2 activée entraîne une inhibition en retour qui freine l'activation de la voie et empêche les réponses cellulaires excessives. En outre, les protéines d'échafaudage et les molécules adaptatrices facilitent la régulation spatiale et temporelle de l'activation de MEK-1 en rassemblant les composants clés de la cascade de signalisation. Dans l'ensemble, la compréhension des mécanismes complexes qui régissent l'activation de MEK-1 permet de mieux comprendre la régulation de la signalisation des MAP kinases et ses implications dans la physiologie cellulaire et la pathogenèse.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active MEK-1 en stimulant directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, phosphoryle et active la MEK-1, favorisant ainsi son activation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la MEK-1 par l'intermédiaire de la protéine kinase C (PKC). Lors de l'activation, la PKC phosphoryle MEK-1, ce qui conduit à son activation et à l'initiation ultérieure de cascades de signalisation en aval impliquées dans divers processus cellulaires. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'orthovanadate de sodium active MEK-1 en inhibant les protéines tyrosine phosphatases (PTP), qui sont des régulateurs négatifs de l'activation de MEK-1. En inhibant les PTP, l'orthovanadate de sodium augmente la phosphorylation et l'activation de la MEK-1, favorisant ainsi son activité. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
La 1,9-didoxyforskoline active la MEK-1 en se liant directement à l'adénylyl cyclase et en l'activant, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Les niveaux élevés d'AMPc activent ensuite la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active la MEK-1, facilitant ainsi son activation. | ||||||
GM-CSF | 83869-56-1 | sc-280759 | 5 µg | $516.00 | 1 | |
Le GM-CSF active MEK-1 en se liant à son récepteur à la surface des cellules, ce qui entraîne l'activation des voies de signalisation en aval. L'activation du récepteur du GM-CSF déclenche une cascade de signalisation qui aboutit finalement à la phosphorylation et à l'activation de MEK-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 active la MEK-1 par le biais de l'activation de ses récepteurs, qui sont couplés aux récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). L'activation de ces récepteurs entraîne l'activation de voies de signalisation intracellulaires qui aboutissent à la phosphorylation et à l'activation de MEK-1. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensine II active MEK-1 en se liant à son récepteur apparenté, le récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1R), qui est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG). L'activation de l'AT1R déclenche des cascades de signalisation intracellulaire qui aboutissent finalement à l'activation de MEK-1 et des cibles en aval. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine active MEK-1 en induisant un afflux de calcium dans les cellules, ce qui entraîne l'activation de voies de signalisation dépendantes du calcium. Les niveaux élevés de calcium intracellulaire activent la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle et active la MEK-1, favorisant ainsi son activation. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
La thrombine active MEK-1 par le biais de l'activation des récepteurs activés par la protéase (PAR), qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). L'activation des PAR entraîne l'activation de cascades de signalisation intracellulaires qui aboutissent finalement à la phosphorylation et à l'activation de la MEK-1. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradykinine active MEK-1 en se liant à ses récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) à la surface des cellules. L'activation de ces récepteurs déclenche des voies de signalisation intracellulaires qui aboutissent à la phosphorylation et à l'activation de la MEK-1, favorisant ainsi son activation fonctionnelle. | ||||||