MCT1 Inhibitoren

Gängige MCT1 Inhibitors sind unter underem Phloretin CAS 60-82-2, α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid CAS 28166-41-8, Quercetin CAS 117-39-5, Lonidamine CAS 50264-69-2 und AR-C155858 CAS 496791-37-8.

Der Monocarboxylat-Transporter 1 (MCT1) ist ein Transmembranprotein, das eine entscheidende Rolle beim Transport von Monocarboxylaten durch Zellmembranen spielt. Monocarboxylate wie Laktat, Pyruvat und Ketonkörper sind wichtige Zwischenprodukte im Zellstoffwechsel. MCT1 ist besonders wichtig für den schnellen Transport dieser Moleküle zwischen Zellen und Geweben, wodurch die Aufrechterhaltung der metabolischen Homöostase ermöglicht wird. Der Transporter wird in verschiedenen Geweben ubiquitär exprimiert und ist in Zellen mit hohem Energiebedarf oder in Zellen, die Laktat produzieren oder nutzen, weit verbreitet. Die Funktion von MCT1 ist auch eng mit der zellulären pH-Regulierung verbunden, da seine Transportaktivität oft mit dem Co-Transport eines Protons gekoppelt ist und dadurch die intrazellulären und extrazellulären pH-Werte beeinflusst.

MCT1-Inhibitoren sind eine Kategorie von Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des MCT1-Transporters abzielen und diese modulieren. Durch die Hemmung der Funktion von MCT1 können diese Verbindungen den Transport von Monocarboxylaten effektiv unterbrechen, was zu Veränderungen im Zellstoffwechsel und im pH-Gleichgewicht führt. Die Wirkungsweise von MCT1-Inhibitoren kann variieren; einige können direkt an den Transporter binden und dessen Substratbindungsstelle blockieren oder Konformationsänderungen verursachen, die den Substrattransport verhindern. Andere können indirekt eingreifen, indem sie beispielsweise die Expression oder Lokalisierung des Transporters beeinflussen.