MBD3L2 Inhibitoren
Gängige MBD3L2 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Zebularine CAS 3690-10-6 und Procaine CAS 59-46-1.
Bei den MBD3L2-Inhibitoren handelt es sich um eine Reihe chemischer Verbindungen, die den Methylierungszustand der DNA beeinflussen, der eine entscheidende Determinante für die Funktion von MBD3L2 ist. Es ist bekannt, dass MBD3L2 methylierte DNA bindet, und das Vorhandensein von Methylgruppen auf der DNA ist für seine Aktivität unerlässlich. Chemikalien wie 5-Azacytidin und Decitabin wirken als Nukleosidanaloga, die während der Replikation in die DNA eingebaut werden und die DNA-Methyltransferasen (DNMTs) hemmen. Dies führt zu einem globalen Rückgang der DNA-Methylierung, wodurch die Methylierungsmarkierungen, die MBD3L2 für die Bindung benötigt, reduziert werden. Infolgedessen wird die funktionelle Aktivität von MBD3L2 gehemmt, da es seine normalen methylierten DNA-Ziele nicht wirksam erkennen und binden kann.
Andere Verbindungen wie RG108 und SGI-1027 sind nicht-nukleosidische Inhibitoren, die direkt auf DNMTs abzielen und diese daran hindern, Methylgruppen an die DNA anzuhängen, ohne in den DNA-Strang eingebaut zu werden. Indem sie die Wirkung der DNMTs blockieren, sorgen diese Verbindungen dafür, dass die DNA unmethyliert bleibt, was die Fähigkeit von MBD3L2 zur Bindung an die DNA beeinträchtigt. In ähnlicher Weise tragen auch natürliche Verbindungen wie Epigallocatechingallat, Quercetin, Oleuropein und Curcumin durch verschiedene Mechanismen zur Hemmung der DNA-Methylierung bei, indem sie DNMTs abfangen, die Enzymaktivität hemmen oder die DNMT-Expression verändern. Diese Maßnahmen führen zu einem hypomethylierten Zustand der DNA, der wiederum die Interaktion von MBD3L2 mit seinen typischen methylierten DNA-Substraten hemmt. Die Unfähigkeit von MBD3L2, mit methylierter DNA zu interagieren, führt zu einer funktionellen Hemmung seiner Aktivität, da seine normale biologische Rolle von dieser Interaktion abhängt. Diese Verbindungen sorgen durch ihre unterschiedlichen Wirkmechanismen dafür, dass die methylierungsabhängige Bindung von MBD3L2 an die DNA reduziert wird, was zu einer Hemmung der funktionellen Rolle von MBD3L2 in zellulären Zusammenhängen führt, in denen es normalerweise aktiv ist.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die DNA-Methylierungswerte reduziert. MBD3L2 bindet an methylierte DNA; daher kann 5-Azacytidin durch Verringerung der Methylierung die verfügbaren Bindungsstellen für MBD3L2 reduzieren, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Ein nicht-nukleosidischer DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die DNA-Methylierung verhindert. Durch die Verhinderung der Anlagerung von Methylgruppen an die DNA schränkt RG108 die Fähigkeit von MBD3L2 ein, mit methylierter DNA zu interagieren, und hemmt so seine funktionelle Rolle. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Ein Hypomethylierungsmittel, das sich in die DNA einfügt und die DNA-Methyltransferase hemmt. Diese Wirkung führt zu einem verminderten DNA-Methylierungszustand, was zu einer Verringerung der MBD3L2-Bindung an die DNA und zur Hemmung ihrer Aktivität führt. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Ein Cytidin-Analogon, das DNA-Methyltransferasen einfängt. Zebularin reduziert die Methylierung von DNA, was wiederum die Bindung von MBD3L2 an methylierte DNA verringern und so seine Funktion effektiv hemmen kann. | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | $108.00 $189.00 $399.00 $616.00 | 1 | |
Ein DNA-Demethylierungsmittel, das unspezifisch DNA-Methyltransferasen hemmt. Die Hemmung der Methylierung durch Procain kann die Fähigkeit von MBD3L2, methylierte DNA zu binden, verringern und somit indirekt seine Aktivität senken. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
Ein blutdrucksenkendes Mittel, das auch als DNA-Demethylierungsmittel wirkt. Durch die Hemmung der DNA-Methylierung kann Hydralazin aufgrund des Mangels an methylierten Cytosinen zu einer verminderten MBD3L2-Bindung an die DNA führen und so deren Funktion hemmen. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Ein in grünem Tee enthaltenes Catechin mit DNA-demethylierender Wirkung. Es kann die DNA-Methylierung verringern, was die Fähigkeit von MBD3L2, an methylierte DNA-Stellen zu binden, hemmen und somit seine funktionelle Aktivität hemmen würde. | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
Ein niedermolekularer Inhibitor von DNA-Methyltransferasen. Durch die Verringerung der DNA-Methylierung reduziert SGI-1027 die Bindungsaffinität von MBD3L2 für methylierte DNA und hemmt dadurch seine Aktivität. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Ein Aldehyddehydrogenase-Hemmer, der nachweislich DNA-demethylierende Eigenschaften besitzt. Disulfiram kann zu einer Verringerung der Methylierungsgrade der DNA führen, wodurch die Fähigkeit von MBD3L2, an seine methylierten DNA-Substrate zu binden, verringert wird. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Ein Flavonoid mit DNA-Demethylierungsaktivität. Quercetin hemmt DNA-Methyltransferasen, was zu einer geringeren DNA-Methylierung führt und folglich die Bindung von MBD3L2 an methylierte DNA hemmt. | ||||||