Inhibiteurs MBD3L2
Les inhibiteurs courants de MBD3L2 comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, la Zebularine CAS 3690-10-6 et la Procaïne CAS 59-46-1.
Les inhibiteurs de MBD3L2 sont une collection de composés chimiques qui influencent l'état de méthylation de l'ADN, qui est un déterminant essentiel de la fonction de MBD3L2. On sait que MBD3L2 se lie à l'ADN méthylé et que la présence de groupes méthyles sur l'ADN est essentielle à son activité. Des produits chimiques tels que la 5-Azacytidine et la Décitabine agissent comme des analogues de nucléosides, qui s'incorporent dans l'ADN pendant la réplication et inhibent les ADN méthyltransférases (DNMT). Il en résulte une diminution globale des niveaux de méthylation de l'ADN, réduisant les marques de méthylation dont MBD3L2 a besoin pour se lier. Par conséquent, l'activité fonctionnelle de MBD3L2 est inhibée car il ne peut pas reconnaître et lier efficacement ses cibles normales d'ADN méthylé.
D'autres composés comme RG108 et SGI-1027 sont des inhibiteurs non nucléosidiques qui ciblent directement les DNMT, les empêchant d'ajouter des groupes méthyles à l'ADN sans être incorporés dans le brin d'ADN. En bloquant l'action des DNMT, ces composés garantissent que l'ADN reste non méthylé, ce qui nuit à la capacité de MBD3L2 de se lier à l'ADN. De même, des composés naturels tels que l'épigallocatéchine gallate, la quercétine, l'oleuropéine et la curcumine contribuent également à l'inhibition de la méthylation de l'ADN par divers mécanismes tels que le piégeage des DNMT, l'inhibition de l'activité enzymatique ou l'altération de l'expression des DNMT. Ces actions entraînent un état d'hypométhylation de l'ADN qui, à son tour, inhibe l'interaction de MBD3L2 avec ses substrats typiques d'ADN méthylé. L'incapacité de MBD3L2 à interagir avec l'ADN méthylé entraîne une inhibition fonctionnelle de son activité, car son rôle biologique normal dépend de cette interaction. Ces composés, grâce à leurs mécanismes d'action variés, garantissent que la liaison de MBD3L2 à l'ADN en fonction de la méthylation est réduite, ce qui entraîne une inhibition du rôle fonctionnel de MBD3L2 dans les contextes cellulaires où il est normalement actif.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui réduit les niveaux de méthylation de l'ADN. MBD3L2 se lie à l'ADN méthylé ; par conséquent, en diminuant la méthylation, la 5-Azacytidine peut réduire les sites de liaison disponibles pour MBD3L2, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Inhibiteur non nucléosidique de l'ADN méthyltransférase qui empêche la méthylation de l'ADN. En empêchant l'ajout de groupes méthyle à l'ADN, RG108 limite la capacité de MBD3L2 à interagir avec l'ADN méthylé, inhibant ainsi son rôle fonctionnel. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Agent hypométhylant qui s'incorpore à l'ADN et inhibe l'ADN méthyltransférase. Cette action entraîne une diminution de l'état de méthylation de l'ADN, conduisant à une réduction de la liaison de MBD3L2 à l'ADN et à l'inhibition de son activité. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Analogue de la cytidine qui piège les ADN méthyltransférases. La zébularine réduit la méthylation de l'ADN, ce qui peut à son tour diminuer la liaison de MBD3L2 à l'ADN méthylé, inhibant ainsi efficacement sa fonction. | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | $108.00 $189.00 $399.00 $616.00 | 1 | |
Agent de déméthylation de l'ADN qui inhibe de manière non spécifique les ADN méthyltransférases. L'inhibition de la méthylation par la procaïne peut réduire la capacité de MBD3L2 à se lier à l'ADN méthylé, ce qui diminue indirectement son activité. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
Un agent antihypertenseur qui agit également comme agent déméthylant de l'ADN. En inhibant la méthylation de l'ADN, l'hydralazine peut entraîner une réduction de la liaison de MBD3L2 à l'ADN en raison de l'absence de cytosines méthylées, ce qui inhibe sa fonction. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Catéchine présente dans le thé vert et ayant une activité de déméthylation de l'ADN. Elle peut diminuer la méthylation de l'ADN, ce qui inhiberait la capacité de MBD3L2 à se lier aux sites méthylés de l'ADN, inhibant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
Petite molécule inhibitrice des ADN méthyltransférases. En diminuant la méthylation de l'ADN, le SGI-1027 réduit l'affinité de liaison de MBD3L2 pour l'ADN méthylé, ce qui inhibe son activité. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Un inhibiteur de l'aldéhyde déshydrogénase dont les propriétés de déméthylation de l'ADN ont été démontrées. Le disulfirame peut entraîner une diminution des niveaux de méthylation de l'ADN, réduisant ainsi la capacité de MBD3L2 à se lier à ses substrats d'ADN méthylé. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoïde avec une activité de déméthylation de l'ADN. La quercétine inhibe les ADN méthyltransférases, ce qui entraîne une réduction de la méthylation de l'ADN et, par conséquent, inhibe la liaison de MBD3L2 à l'ADN méthylé. | ||||||