MASTL Inhibitoren

Gängige MASTL Inhibitors sind unter underem Nocodazole CAS 31430-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, Roscovitine CAS 186692-46-6, BI6727 CAS 755038-65-4 und ZM-447439 CAS 331771-20-1.

MASTL, ein Akronym für Microtubule Associated Serine/Threonine Kinase-Like, ist eine Serin/Threonin-Kinase, die eine zentrale Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus spielt, insbesondere während der Mitose. Die Hauptaufgabe von MASTL ist die Phosphorylierung und Inaktivierung der Phosphatase PP2A-B55 (Proteinphosphatase 2A), die für die Dephosphorylierung verschiedener Proteine während der Mitose verantwortlich ist. Durch die Hemmung von PP2A-B55 sorgt MASTL dafür, dass kritische Proteine phosphoryliert bleiben, was eine Voraussetzung für den erfolgreichen Verlauf der Mitose ist, einschließlich Chromosomenkondensation, Spindelaufbau und Zytokinese. Diese Regulierung ist entscheidend für die Aufrechterhaltung der Genomstabilität, da sie eine vorzeitige Dephosphorylierung von Proteinen verhindert, die andernfalls zu Fehlern bei der Chromosomentrennung führen würde.

Die Aktivität von MASTL wird streng kontrolliert, wobei seine Kinaseaktivität während der Mitose erhöht ist. Eine Dysregulation von MASTL wurde mit chromosomaler Instabilität und Aneuploidie in Verbindung gebracht, Bedingungen, die häufig in Krebszellen zu finden sind. Folglich wurden eine abnorme Expression oder Mutationen im MASTL-Gen mit der Entstehung und dem Fortschreiten von Krebs in Verbindung gebracht. Neuere Forschungen haben auch begonnen, die Rolle von MASTL über die Mitose hinaus zu untersuchen. Möglicherweise ist es an der Reaktion auf DNA-Schäden und an der Regulierung anderer zellulärer Prozesse beteiligt, obwohl diese Funktionen noch nicht vollständig geklärt sind.