Inhibiteurs MAO-A
Les inhibiteurs courants de la MAO-A comprennent, sans s'y limiter, la Quinacrine, le Dihydrochloride CAS 69-05-6, l'Isocarboxazid CAS 59-63-2, la Phenethyl-hydrazine CAS 51-71-8, la Tranylcypromine CAS 13492-01-8 et la Furazolidone CAS 67-45-8.
Les inhibiteurs de la MAO-A sont une classe de composés chimiques qui inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme monoamine oxydase A (MAO-A). La monoamine oxydase A est l'une des deux isoformes de l'enzyme monoamine oxydase, l'autre étant la MAO-B. Ces enzymes sont situées dans la membrane mitochondriale externe et sont responsables de la désamination oxydative des neurotransmetteurs monoaminergiques tels que la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine, ainsi que des amines alimentaires. En inhibant la MAO-A, ces composés empêchent la dégradation de ces monoamines, ce qui affecte leur concentration dans la synapse neuronale. Les inhibiteurs de la MAO-A se caractérisent par leur capacité à se lier au site actif de l'enzyme, où ils empêchent l'enzyme d'accéder à ses substrats naturels. Cette inhibition peut être réversible ou irréversible, en fonction de la nature chimique de l'inhibiteur et de son interaction avec l'enzyme. Les inhibiteurs réversibles forment généralement des liaisons non covalentes avec la MAO-A, ce qui leur permet de se dissocier de l'enzyme au fil du temps, tandis que les inhibiteurs irréversibles forment généralement des liaisons covalentes qui inactivent définitivement la molécule d'enzyme.
La relation structure-activité des inhibiteurs de la MAO-A est un aspect essentiel de leur conception chimique. Ces inhibiteurs contiennent souvent un atome d'azote basique qui imite les substrats naturels de l'enzyme, ce qui leur permet de s'associer au site actif de la MAO-A. En outre, ils peuvent posséder diverses fonctions fonctionnelles qui leur permettent de s'associer au site actif de la MAO. En outre, ils peuvent posséder divers groupes fonctionnels qui leur permettent d'interagir avec le site actif de l'enzyme par le biais de liaisons hydrogène, de forces de van der Waals et d'interactions hydrophobes. La spécificité de ces inhibiteurs pour la MAO-A par rapport à la MAO-B est influencée par la taille et la forme de leur structure moléculaire, qui doit compléter la cavité du substrat de la MAO-A. La conception d'inhibiteurs sélectifs de la MAO-A nécessite une compréhension détaillée de la topographie du site actif de l'enzyme et du processus dynamique de l'interaction enzyme-substrat.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Moclobemide | 71320-77-9 | sc-207891 | 10 mg | $91.00 | ||
Le moclobémide, en tant qu'inhibiteur réversible de la monoamine oxydase A (MAO-A), présente des interactions uniques grâce à sa capacité à établir des contacts hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Son groupe amine distinct facilite les interactions électrostatiques, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. La flexibilité conformationnelle du composé lui permet de s'adapter à la structure dynamique de l'enzyme, ce qui peut influencer le taux de renouvellement du substrat et moduler les voies métaboliques des neurotransmetteurs. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
La phénelzine est un inhibiteur non sélectif et irréversible de la MAO. Elle se lie de manière irréversible à la MAO-A, inhibant la dégradation des neurotransmetteurs monoaminergiques tels que la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine. | ||||||
Tetrindole mesylate | 135991-95-6 | sc-204340 sc-204340A | 10 mg 50 mg | $119.00 $446.00 | ||
Le mésylate de tétrindole agit comme un inhibiteur sélectif de la monoamine oxydase A (MAO-A), caractérisé par sa capacité unique à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés spécifiques dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise le complexe enzyme-inhibiteur, modifiant efficacement la conformation de l'enzyme. La nature lipophile du composé améliore la perméabilité des membranes, influençant sa distribution et sa cinétique d'interaction dans les systèmes biologiques, ce qui a un impact sur le métabolisme des neurotransmetteurs. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
Le chlorhydrate de 1-hydrazinophtalazine présente un mécanisme distinctif en tant qu'inhibiteur de la monoamine oxydase A (MAO-A), principalement grâce à sa capacité à s'engager dans des interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction ne module pas seulement l'activité de l'enzyme, mais influence également la densité d'électrons dans le site actif, ce qui peut avoir une incidence sur la dynamique de liaison des substrats. Ses caractéristiques hydrophiles facilitent sa solubilité dans les environnements aqueux, ce qui a un impact sur ses profils de diffusion et d'interaction dans les systèmes biologiques. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranylcypromine est un inhibiteur non sélectif et irréversible de la MAO qui forme une liaison covalente avec la MAO-A, empêchant la dégradation de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine dans la fente synaptique. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
L'acide 4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylique agit comme un inhibiteur de la monoamine oxydase A (MAO-A) en formant des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, augmentant l'affinité pour le substrat et modulant la cinétique de la réaction. Ses caractéristiques structurelles uniques, notamment un anneau benzopyrène fusionné, contribuent à sa stabilité et à sa réactivité, influençant son comportement global dans les voies biochimiques. | ||||||
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
Le nialamide fonctionne comme un inhibiteur de la monoamine oxydase A (MAO-A) grâce à sa capacité à former des interactions covalentes avec le site actif de l'enzyme, ce qui entraîne une altération significative de l'efficacité catalytique de l'enzyme. La présence d'un groupement hydrazine augmente sa réactivité, ce qui permet une liaison sélective avec l'enzyme. Cette spécificité est en outre influencée par des facteurs stériques et la distribution électronique au sein de sa structure, ce qui module l'activité de l'enzyme et a un impact sur les voies métaboliques. | ||||||
Furazolidone | 67-45-8 | sc-218546 sc-218546A | 10 g 100 g | $89.00 $260.00 | ||
La furazolidone est un inhibiteur non sélectif et irréversible de la MAO. Il se lie de manière covalente à la MAO-A, inhibant le métabolisme des neurotransmetteurs monoaminergiques. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
Le chlorhydrate de 2-(Phényl-d5)-cyclopropylamine présente des interactions uniques avec la monoamine oxydase A (MAO-A) grâce à sa structure cyclopropylamine, qui introduit une contrainte et une rigidité dans la structure moléculaire. Cette configuration renforce l'affinité de la liaison, permettant une modulation précise de la conformation de l'enzyme. Le groupe phényle deutéré contribue à des propriétés cinétiques distinctes, influençant les taux de réaction et la sélectivité dans les processus métaboliques, tout en affectant également la stabilité des complexes enzyme-substrat. | ||||||
Clorgyline hydrochloride | 17780-75-5 | sc-214749 sc-214749A | 50 mg 100 mg | $125.00 $210.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de clorgyline se caractérise par son inhibition sélective de la monoamine oxydase A (MAO-A), facilitée par ses interactions aromatiques et aliphatiques uniques. La présence d'une fraction chlorée augmente sa lipophilie, favorisant une perméabilité membranaire efficace. Le profil cinétique de ce composé est influencé par sa capacité à former des complexes enzyme-inhibiteur stables, ce qui modifie l'efficacité catalytique de la MAO-A, conduisant à des voies métaboliques distinctes et à des effets régulateurs sur les niveaux de neurotransmetteurs. | ||||||