Date published: 2025-10-23

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Makorin-1 Inhibitoren

Gängige Makorin-1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Rapamycin CAS 53123-88-9, Quercetin CAS 117-39-5 und Mycophenolic acid CAS 24280-93-1.

Makorin-1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des Makorin-1 (MKRN1)-Proteins zu hemmen. Makorin-1 ist eine E3-Ubiquitin-Ligase, d. h. es ist am Prozess der Markierung von Proteinen für den Abbau über den Ubiquitin-Proteasom-Weg beteiligt. Dieses Protein verfügt über mehrere Zinkfinger-Domänen, die es ihm ermöglichen, sich an bestimmte Zielproteine zu binden und deren Stabilität zu regulieren, indem sie mit Ubiquitin-Molekülen markiert werden. Durch diesen Mechanismus spielt Makorin-1 eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle des Proteinumsatzes und der Regulierung verschiedener zellulärer Funktionen, einschließlich der Transkriptionsregulation, der RNA-Verarbeitung und der Zellzykluskontrolle. Makorin-1-Inhibitoren beeinträchtigen die Fähigkeit von Makorin-1, Zielproteine zu ubiquitinieren, und beeinflussen dadurch den Abbau und die Stabilität dieser Proteine in der Zelle. Die Hemmung von Makorin-1 bietet wertvolle Einblicke in die komplexen regulatorischen Netzwerke, die an der Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase beteiligt sind. Durch die selektive Blockierung der Aktivität dieser E3-Ligase können Forscher die spezifischen Rollen von Proteinen untersuchen, die normalerweise für den Abbau vorgesehen sind, und wie sich ihre Anhäufung oder veränderte Stabilität auf zelluläre Prozesse auswirkt. Darüber hinaus sind Makorin-1-Inhibitoren ein nützliches Instrument, um das fein abgestimmte Gleichgewicht zwischen Proteinsynthese und -abbau zu verstehen, insbesondere in Signalwegen, die auf der regulierten Entfernung von Schlüsselproteinen beruhen. Die Untersuchung der Reaktion von Zellen auf die Hemmung von Makorin-1 kann neue Details über die Ubiquitin-vermittelte Regulation und ihre Bedeutung für die Zellfunktion aufdecken, insbesondere bei Prozessen wie der Signalübertragung, der Stressreaktion und der Entwicklungsregulation. Die Verwendung von Makorin-1-Inhibitoren eröffnet somit die Möglichkeit zu erforschen, wie die Störung des Proteinumsatzes verschiedene biologische Systeme beeinflusst.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
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1 mg
5 mg
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25 mg
50 mg
$149.00
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$1199.00
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Trichostatin A könnte die Histondeacetylase-Aktivität hemmen, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führt, die die MKRN1-Transkription durch Veränderung der Chromatin-Zugänglichkeit an seinem Genlocus herunterregulieren könnte.

5-Azacytidine

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500 mg
$280.00
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5-Azacytidin kann die Methylierung des MKRN1-Genpromotors vermindern und damit möglicherweise dessen Transkription reduzieren, indem es die Bindungsstellen für methylierungsempfindliche Transkriptionsrepressoren unterbricht.

Rapamycin

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1 mg
5 mg
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Rapamycin könnte den mTOR-Stoffwechselweg hemmen, was wiederum die Initiierung der cap-abhängigen Translation verringern könnte, was wiederum zu einer Verringerung der Makorin-1-Synthese führt.

Quercetin

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100 mg
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100 g
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1 kg
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$11.00
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Quercetin könnte die MKRN1-Expression durch Hemmung spezifischer Kinasen, die an der Aktivierung von Transkriptionsfaktoren beteiligt sind, die für die MKRN1-Gentranskription notwendig sind, herunterregulieren.

Mycophenolic acid

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100 mg
500 mg
$68.00
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Durch die Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase könnte Mycophenolsäure zu einer Verarmung an Guanin-Nukleotiden führen, was eine verminderte Transkription des MKRN1-Gens zur Folge haben könnte.

Chloroquine

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250 mg
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Chloroquin kann die endosomale Ansäuerung stören, was zu einem veränderten intrazellulären Transport und lysosomalen Abbau von MKRN1 mRNA führen könnte, was wiederum zu einem Rückgang von Makorin-1 führt.

Retinoic Acid, all trans

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500 mg
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Retinsäure könnte Retinsäurerezeptoren binden, die als Transkriptionsrepressoren für das MKRN1-Gen fungieren und dadurch dessen Transkriptionsaktivität verringern könnten.

Cycloheximide

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100 mg
1 g
5 g
$40.00
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Cycloheximid kann den Translokationsschritt bei der Proteinsynthese an den Ribosomen blockieren, was zu einem allgemeinen Rückgang der Proteinsynthese, einschließlich der Synthese von Makorin-1, führen könnte.

Doxorubicin

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1 mg
5 mg
$173.00
$418.00
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Doxorubicin könnte sich in die DNA einlagern und die Entwicklung der RNA-Polymerase II entlang des MKRN1-Gens blockieren, was zu einem Rückgang der MKRN1-mRNA-Synthese führt.

ICI 182,780

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1 mg
10 mg
$81.00
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ICI 182.780 könnte die Dimerisierung von Östrogenrezeptoren hemmen, was zur Unterdrückung von Östrogen-responsiven Elementen innerhalb des MKRN1-Promotors führen könnte, was wiederum zu einer verminderten Expression von Makorin-1 führen würde.