Mad 3 억제제

일반적인 매드 3 억제제에는 모나스트롤 CAS 254753-54-3, 노코다졸 CAS 31430-18-9, 탁솔 CAS 33069-62-4, BI6727 CAS 755038-65-4 및 ZM-447439 CAS 331771-20-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Mad3 억제제는 화학적 계열로서 SAC 또는 관련 유사 분열 과정의 다양한 측면을 표적으로 삼아 Mad3의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. Mad3는 효소가 아니기 때문에 이러한 억제제는 촉매 활성을 차단하는 방식으로 작용하지 않고 대신 단백질과 단백질의 상호작용 또는 유사 분열 스핀들의 적절한 조립과 기능을 방해하여 작용하며, 이는 SAC에서 Mad3의 역할에 결정적인 역할을 합니다.

이러한 억제제는 일반적으로 미세소관의 동적 평형을 변경하거나(미세소관 안정화제 또는 해중합제처럼), SAC에 관여하는 주요 키나아제(예: 오로라 키나아제, Plk1 또는 Mps1)를 억제하거나, 유사분열 진행 및 SAC 기능에 간접적으로 영향을 미치는 다른 세포 키나아제를 조절하는 방식으로 작동합니다. 이러한 메커니즘을 통해 억제제는 모든 염색체가 스핀들에 올바르게 부착될 때까지 아나파제의 시작을 지연시키는 Mad3의 역할에 필수적인 적절한 체크포인트 신호를 방해할 수 있습니다. 이러한 화합물은 종종 체크포인트의 시작과 유지에 필수적인 키나아제와 같이 Mad3의 상류 또는 동일한 경로 내에 있는 단백질을 표적으로 삼습니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 화합물은 SAC를 방해하여 Mad3의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.