mAChR M4 억제제

일반적인 mAChR M4 억제제에는 트로피카미드 CAS 1508-75-4, 메톡트라민 CAS 104807-46-7, 스코폴라민 CAS 51-34-3, 피렌제핀염산염 CAS 29868-97-1 및 텔렌제핀염산염 CAS 147416-96-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

mAChR M4 억제제 계열은 다양한 메커니즘을 통해 수용체에 억제 효과를 발휘하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이 계열에 속하는 트로피카미드는 아세틸콜린 결합 부위에 결합하여 mAChR M4를 직접 방해하여 수용체의 정상적인 활성화를 막습니다. 이러한 직접적인 억제는 mAChR M4와 관련된 다운스트림 신호 경로를 방해하여 세포 반응을 조절합니다. 또한 메토옥트라민은 선택적 mAChR M4 길항제로 작용하여 수용체의 알로스테릭 부위에 결합하여 아세틸콜린과의 상호 작용을 방해하는 형태 변화를 유도함으로써 억제를 달성합니다. 이 계열의 또 다른 약물인 스코폴라민은 mAChR M4의 올로스테릭 부위에 경쟁적으로 결합하여 아세틸콜린과 수용체의 상호 작용을 방해하고 하류 신호 경로를 방해합니다. 피렌제핀, 다리페나신, 히바신을 포함한 이러한 억제제는 수용체를 직접 표적으로 삼고 정상적인 기능을 방해함으로써 mAChR M4 조절의 특이성에 기여합니다. 특히 텔렌제핀은 수용체와의 결합을 통해 억제를 달성하여 이 화학 계열의 다양성을 보여줍니다.

AF-DX 384는 강력하고 선택적인 mAChR M4 길항제로, 수용체의 알로스테릭 부위를 표적으로 하여 아세틸콜린 결합을 방해하는 형태 변화를 유도함으로써 차별화됩니다. 이프라트로피움 브로마이드는 올로스테릭 부위에 경쟁적으로 결합하여 mAChR M4의 정상적인 활성화를 방해하고 다운스트림 신호 경로를 조절합니다. mAChR M4에 대한 선택성을 가진 AQRA 741은 수용체에 결합하여 아세틸콜린 결합을 방해하여 수용체 기능에 영향을 미치는 표적 수단을 제공합니다. 필로카르핀은 이 계열에서 간접적인 메커니즘을 도입하여 무스카린 수용체 M1 및 M3를 자극하여 아세틸콜린 방출을 증가시킵니다. 이는 다시 M4 수용체에서 아세틸콜린 방출을 억제하는 부정적인 피드백 메커니즘을 활성화합니다. 필로카르핀에 의한 mAChR M4의 간접적 억제는 이 계열의 다양한 접근 방식을 보여줍니다.