mAChR M3 Ativadores

Os activadores comuns do mAChR M3 incluem, entre outros, o sal de cloridrato de cevimelina CAS 107220-28-0, o sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9, o cloridrato de milamelina CAS 139886-32-1, o oxalato de xanomelina CAS 141064-23-5 e o sal de cloridrato de cevimelina-d4 CAS 107220-28-0 (não rotulado).

Os activadores do mAChR M3 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e aumentam a atividade do recetor muscarínico da acetilcolina M3 (mAChR M3). O recetor mAChR M3 é um dos cinco subtipos de receptores muscarínicos, que fazem parte da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Estes receptores são activados pelo neurotransmissor acetilcolina e estão amplamente distribuídos por todo o corpo, desempenhando papéis fundamentais na regulação de várias funções fisiológicas. O subtipo M3, em particular, encontra-se predominantemente nos músculos lisos, nas glândulas exócrinas e em certas áreas do sistema nervoso central. Os activadores do mAChR M3 ligam-se a este recetor e promovem a sua ativação, levando a uma série de eventos intracelulares que influenciam as respostas celulares. Este acoplamento desencadeia a ativação da fosfolipase C (PLC), uma enzima que catalisa a hidrólise do fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2) em inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG). O IP3 induz subsequentemente a libertação de iões de cálcio das reservas intracelulares, enquanto o DAG ativa a proteína quinase C (PKC). O aumento do cálcio intracelular e a ativação da PKC são fundamentais para uma série de processos celulares, incluindo a contração muscular, a secreção e a expressão genética. Além disso, os activadores do mAChR M3 podem influenciar a dessensibilização e a internalização do recetor, processos que modulam a sensibilidade do recetor a uma estimulação prolongada. Ao estudar os activadores do mAChR M3, os investigadores podem obter informações mais aprofundadas sobre as vias de sinalização específicas associadas a este recetor e o seu papel no contexto mais vasto da fisiologia e função celular.