mAChR M2 Inhibitoren
Gängige mAChR M2 Inhibitors sind unter underem AF-DX 384 CAS 118290-27-0, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, Biperiden hydrochloride CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 und Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4.
Muskarinische Acetylcholinrezeptor-M2-Inhibitoren (mAChR M2) sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den M2-Subtyp der muskarinischen Acetylcholinrezeptoren abzielen und dessen Aktivität modulieren. Der M2-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der vorwiegend an die G-Proteine der Gi/o-Familie gekoppelt ist, die die Aktivität der Adenylatcyclase hemmen, die zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel senken und die Leitfähigkeit von Ionenkanälen, insbesondere von Kaliumkanälen, modulieren. Durch die Hemmung des M2-Rezeptors können mAChR-M2-Inhibitoren diesen Signalweg unterbrechen, was zu Veränderungen in nachgeschalteten Signalereignissen führt, einschließlich Veränderungen der cAMP-Konzentrationen und des Ionenflusses. Diese Veränderungen können erhebliche Auswirkungen auf die Zellfunktion haben, insbesondere in Geweben, in denen der M2-Rezeptor stark exprimiert wird, wie z. B. in Herz- und glatten Muskelgeweben sowie in bestimmten neuronalen Schaltkreisen. Die Spezifität dieser Inhibitoren für den M2-Subtyp im Gegensatz zu anderen muskarinischen Rezeptor-Subtypen (M1, M3, M4, M5) ist entscheidend für das Verständnis ihrer Rolle bei der Modulation spezifischer physiologischer Prozesse.
Auf molekularer Ebene binden mAChR-M2-Inhibitoren typischerweise an die orthosterischen oder allosterischen Stellen des M2-Rezeptors, was zu Konformationsänderungen führt, die entweder die Fähigkeit des Rezeptors, Acetylcholin zu binden, direkt blockieren oder die Signalwirkung des Rezeptors modulieren. Diese Bindungsinteraktionen sind oft durch eine hohe Affinität und Selektivität gekennzeichnet, die für ihre spezifischen hemmenden Wirkungen auf den M2-Subtyp unerlässlich sind. Die strukturelle Vielfalt der mAChR-M2-Inhibitoren ermöglicht eine Reihe von Bindungsmodi und Wirkmechanismen, von kompetitivem Antagonismus an der orthosterischen Stelle bis hin zur nicht-kompetitiven Modulation an allosterischen Stellen. Diese Vielfalt spiegelt sich auch in den unterschiedlichen physikochemischen Eigenschaften dieser Inhibitoren wider, darunter ihre Lipophilie, ihr Molekulargewicht und das Vorhandensein funktioneller Gruppen, die zur Rezeptorbindung beitragen. Die Untersuchung von mAChR-M2-Inhibitoren ist daher ein komplexes Feld, das sich mit verschiedenen Aspekten der molekularen Pharmakologie, Rezeptorbiologie und Biochemie überschneidet und Einblicke in die grundlegenden Mechanismen der GPCR-Signalmodulation bietet.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $196.00 | 5 | |
4-DAMP ist ein selektiver Antagonist des M2-Muscarin-Acetylcholinrezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptor-Ligand-Interaktionen durch sterische Hinderung zu stören. Seine einzigartige Molekularstruktur ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Rezeptorkonformation und die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, mit einer bemerkenswerten Bindungsrate, die den Aktivierungszustand des Rezeptors beeinflusst und dadurch die Dynamik der cholinergen Neurotransmission moduliert. | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | $46.00 $64.00 | ||
Hexamethoniumbromid, ein ganglionärer Blocker, hemmt indirekt mAChR M2, indem es die ganglionäre Übertragung blockiert. Dies verhindert die Freisetzung von Acetylcholin, wodurch die Aktivierung von mAChR M2 reduziert und anschließend parasympathische Reaktionen in Zielgeweben gehemmt werden. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $89.00 $235.00 $468.00 | 6 | |
Darifenacin, ein selektiver mAChR-M3-Antagonist, beeinflusst indirekt mAChR M2, indem er auf einen verwandten muskarinischen Rezeptor-Subtyp abzielt. Durch die selektive Hemmung von mAChR M3 moduliert er nachgeschaltete Signalwege, die mit mAChR M2 verbunden sind, was zu einer allgemeinen Verringerung der parasympathischen Aktivität führt. | ||||||
Imipramine-d6 | 65100-45-0 | sc-207754 | 2.5 mg | $296.00 | ||
Imipramin-d6 dient als wirksamer Modulator des M2-Muscarin-Acetylcholinrezeptors und zeichnet sich durch seine Isotopenmarkierung aus, die die Verfolgung in Stoffwechselstudien erleichtert. Seine einzigartige Struktur ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die den Konformationszustand des Rezeptors beeinflussen. Diese Verbindung weist unterschiedliche kinetische Eigenschaften auf, die nuancierte Veränderungen in den Rezeptorsignalwegen ermöglichen und so Einblicke in die Dynamik des cholinergen Systems und das Rezeptorverhalten ermöglichen. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $85.00 | 3 | |
Ipratropiumbromid, ein antimuskarinischer Bronchodilator, hemmt mAChR M2 durch kompetitive Bindung an seine Acetylcholin-Bindungsstelle. Dadurch wird verhindert, dass Acetylcholin den Rezeptor aktiviert, was zur Hemmung der mAChR M2-vermittelten Bronchokonstriktion und der damit verbundenen parasympathischen Effekte führt. | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709 sc-257709A | 10 mg 25 mg | $312.00 $453.00 | 1 | |
Methoctramin ist ein selektiver Antagonist des M2-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptors und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisieren. Seine Molekularstruktur ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und sterische Hinderungsgründe, die die Rezeptoraktivität modulieren. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine langsame Dissoziationsrate, was zu einer verlängerten Rezeptorblockade beiträgt und ein tieferes Verständnis der cholinergen Signalmechanismen ermöglicht. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
Pirenzepin, ein selektiver mAChR-M1-Antagonist, moduliert indirekt mAChR M2, indem er vorzugsweise einen eng verwandten Muskarinrezeptor-Subtyp hemmt. Diese selektive Hemmung beeinflusst nachgeschaltete Signalwege, die mit mAChR M2 verbunden sind, und trägt zu einer allgemeinen Verringerung der parasympathischen Aktivität bei. | ||||||