mAChR M1 Inhibitoren
Gängige mAChR M1 Inhibitors sind unter underem AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, Diphenhydramine hydrochloride CAS 147-24-0, Biperiden hydrochloride CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 und Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4.
Muskarinische Acetylcholinrezeptor (mAChR)-M1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den M1-Subtyp muskarinischer Acetylcholinrezeptoren abzielen und dessen Aktivität hemmen. Diese Rezeptoren gehören zur Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), die durch ihre Interaktion mit dem Neurotransmitter Acetylcholin in verschiedene physiologische Prozesse involviert sind. Der M1-Subtyp von mAChR wird hauptsächlich im zentralen Nervensystem exprimiert, insbesondere in Regionen wie dem Hippocampus, der Hirnrinde und dem Striatum. Dieser Rezeptorsubtyp ist an das Gq/11-Protein gekoppelt, das bei Aktivierung eine Kaskade intrazellulärer Signalwege auslöst, darunter die Aktivierung von Phospholipase C, eine erhöhte Produktion von Inositoltriphosphat (IP3) und die anschließende Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern. M1-Rezeptoren sind an der Modulation verschiedener intrazellulärer Prozesse wie dem Phosphoinositid-Stoffwechsel, der Calcium-Signalübertragung und der Aktivierung von Mitogen-aktivierten Protein-Kinase-Signalwegen (MAPK) beteiligt.
Inhibitoren des M1-Rezeptors wirken, indem sie an den Rezeptor binden und dessen Aktivierung durch endogenes Acetylcholin verhindern. Diese Hemmung führt zu einer Reduzierung der nachgeschalteten Signalprozesse, die normalerweise durch die Aktivierung des M1-Rezeptors ausgelöst werden. Die chemischen Strukturen von mAChR-M1-Inhibitoren können erheblich variieren und reichen von kleinen organischen Molekülen bis hin zu komplexeren Strukturen, die jeweils unterschiedliche Bindungsaffinitäten und Selektivitätsprofile aufweisen. Diese Verbindungen interagieren häufig mit den orthosterischen oder allosterischen Stellen des Rezeptors, wodurch die Funktion des Rezeptors entweder vollständig blockiert oder seine Aktivität in geringerem Maße moduliert werden kann. Die Entwicklung und Untersuchung von mAChR-M1-Inhibitoren erfordert ein tiefgreifendes Verständnis der Struktur des Rezeptors, insbesondere seiner Ligandenbindungsdomänen, und der Dynamik seiner Konformationszustände. Fortschritte in der Computermodellierung und der Strukturbiologie waren entscheidend für die Identifizierung der wichtigsten Wechselwirkungen zwischen diesen Inhibitoren und dem Rezeptor und leiteten die Entwicklung von Verbindungen mit erhöhter Selektivität und Wirksamkeit für den M1-Subtyp.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
Pirenzepin-Dihydrochlorid wirkt selektiv auf den M1-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die seine Interaktion mit den allosterischen Stellen des Rezeptors verstärkt. Diese Verbindung zeigt nach der Bindung ausgeprägte Konformationsänderungen, die sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden auswirken. Seine Reaktionskinetik deutet auf einen langsameren Wirkungseintritt hin, der eine längere Rezeptorbindung ermöglicht, was zu nuancierten Veränderungen der zellulären Reaktionen und der Signaldynamik führen kann. | ||||||
Dicyclomine, Hydrochloride | 67-92-5 | sc-211306 | 50 g | $3000.00 | ||
Dicyclomin bindet an Muskarinrezeptoren und kann deren Expression durch Verringerung ihrer Aktivierung und der anschließenden intrazellulären Signalübertragung einschränken. | ||||||
VU 0255035 | 1135243-19-4 | sc-361399 sc-361399A | 10 mg 50 mg | $124.00 $700.00 | ||
VU 0255035 ist ein selektiver Modulator des M1-Muscarin-Acetylcholinrezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Rezeptorkonformationen zu stabilisieren. Dieser Wirkstoff geht einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen ein, die die Rezeptoraktivierung verstärken und gleichzeitig die Off-Target-Effekte minimieren. Sein kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziationsrate, die eine rasche Rezeptoraktivierung ermöglicht, was zu deutlichen Veränderungen der intrazellulären Signalwege und der Desensibilisierungsmechanismen des Rezeptors führen kann. | ||||||
Benztropine mesylate | 132-17-2 | sc-202495 sc-202495A | 1 g 5 g | $45.00 $157.00 | 3 | |
Benztropinmesylat antagonisiert Muscarinrezeptoren und kann die Expression von M1-Rezeptoren durch kompetitive Hemmung verringern. | ||||||
Nitrocaramiphen hydrochloride | 98636-73-8 | sc-204129 sc-204129A | 10 mg 50 mg | $129.00 $535.00 | ||
Nitrocaramiphenhydrochlorid wirkt als selektiver allosterischer Modulator des M1-Muscarin-Acetylcholinrezeptors und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die die Flexibilität des Rezeptors fördert. Dieser Wirkstoff zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Konformationsänderungen hervorzurufen, die die Effizienz der Signaltransduktion erhöhen. Ihre Interaktion mit dem Rezeptor beinhaltet spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen und möglicherweise die Dynamik des Rezeptorrecyclings verändern. Die besonderen physikochemischen Eigenschaften der Verbindung tragen zu ihrem selektiven Modulationsprofil bei. | ||||||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt | 6042-32-6 | sc-208417 | 10 mg | $306.00 | ||
Taurolithocholsäure-Natriumsalz wirkt als positiver allosterischer Modulator am M1-Muscarin-Acetylcholinrezeptor und erhöht die Rezeptoraktivität durch deutliche Konformationsänderungen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern spezifische Interaktionen mit der allosterischen Stelle des Rezeptors, was zu veränderten Signalwegen führt. Die Verbindung weist eine günstige Reaktionskinetik auf und neigt zu einer verlängerten Rezeptoraktivität, was die nachgeschalteten zellulären Reaktionen beeinflussen kann. Seine amphipathische Natur hilft bei der Membranintegration und optimiert die Zugänglichkeit des Rezeptors. | ||||||
Benzhexol hydrochloride | 52-49-3 | sc-484795 sc-484795A | 1 g 5 g | $73.00 $120.00 | ||
Benzhexolhydrochlorid fungiert als kompetitiver Antagonist am M1-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, den inaktiven Zustand des Rezeptors zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige sterische Hinderung auf, die eine effektive Bindung von Acetylcholin verhindert. Ihr kinetisches Profil zeigt schnelle Assoziations- und Dissoziationsraten, die die Desensibilisierung des Rezeptors beeinflussen. Darüber hinaus verbessert die hydrophile Natur der Verbindung die Löslichkeit, was ihre Interaktion mit membrangebundenen Rezeptoren erleichtert. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
Solifenacin-Succinat-Salz hemmt selektiv den mAChR M1 und vermindert damit möglicherweise seine Expression, indem es seine Aktivierung einschränkt. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
Darifenacinhydrobromid wirkt selektiv auf mAChR M1 und kann durch Hemmung der normalen Rezeptorsignale zu einer geringeren Rezeptorexpression beitragen. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
Ipratropiumbromid kann durch Bindung an die Muskarinrezeptoren die Expression von mAChR M1 durch kompetitive Hemmung der Rezeptoraktivierung verringern. | ||||||