LZK阻害剤は、Leucine Zipper Kinase(ロイシンジッパーキナーゼ)阻害剤の略で、LZKとして知られる特定のプロテインキナーゼを標的とするように設計された化学化合物の一種です。LZK、またはMAP3K13(Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Kinase 13)は、MAPキナーゼキナーゼキナーゼ(MAP3K)ファミリーに属するセリン/スレオニンキナーゼです。このキナーゼは、細胞シグナル伝達カスケード、特に細胞ストレス応答、免疫調節、炎症に関連する経路において重要な役割を果たしている。LZK阻害剤の開発は、これらの複雑なシグナル伝達ネットワークにおけるLZKの重要性の認識に由来する。
LZK阻害剤は、LZK酵素の活性部位に選択的に結合するように設計されており、それによりその触媒活性を阻害する。LZKを阻害することで、これらの化合物はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)やp38 MAPK経路などの下流のシグナル伝達経路を調節します。これらの経路は、遺伝子発現、アポトーシス、免疫応答などの細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしています。
LZKを正確に標的とすることで、研究者はさまざまな生物学的状況におけるLZKの機能的役割について理解を深めることができます。さらに、実験室でのLZK阻害剤の使用は、タンパク質間相互作用やシグナル伝達イベントの複雑な網の目を解明するのに役立ち、癌や自己免疫疾患などの疾患におけるLZKの関与を解明する手がかりとなります。LZK阻害剤の開発と研究は、現代分子生物学の重要な側面を表しています。これらの化合物は、細胞内シグナル伝達経路の複雑な世界を探求する研究者にとって貴重なツールとなり、新たな標的の発見や、さまざまな疾患の分子基盤の理解につながる可能性があります。LZK阻害剤は主に研究目的で使用されていますが、LZKに対する正確で標的を絞った作用は、MAPキナーゼシグナル伝達経路の異常に関連する疾患に焦点を当てた今後の薬剤開発の取り組みに有望な見通しをもたらします。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、ATP結合部位に結合することにより、BCR-ABL、c-Kit、PDGFRなどのチロシンキナーゼを阻害する。基質のリン酸化を阻害し、細胞増殖を停止させる。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、ATP結合と競合することにより、上皮成長因子受容体(EGFR)を標的とします。EGFRのキナーゼ活性を阻害することにより、下流のシグナル伝達経路を遮断し、特に非小細胞肺癌における腫瘍の増殖を抑制します。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはRafキナーゼ、VEGFR、PDGFRなど複数のキナーゼを阻害し、細胞増殖と血管新生に影響を及ぼす。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABL、Srcファミリーキナーゼ、c-Kitを含む複数のチロシンキナーゼを、それらのATP結合部位に結合することで阻害します。この作用は、慢性骨髄性白血病やフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病に効果があります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはEGFR/HER2デュアル阻害剤です。これらの受容体のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達経路を遮断し、腫瘍の増殖を阻害します。HER2陽性乳がんの研究に使用されています。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、そのATP結合部位に結合することでEGFRを特異的に標的とする。EGFRキナーゼ活性の阻害は、細胞増殖と生存の低下につながる。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
ヴェムラフェニブはV600E変異を有するメラノーマの変異型BRAFキナーゼを阻害する。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
イブルチニブは、B細胞悪性腫瘍に使用されるブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)阻害剤である。BTKに不可逆的に結合し、B細胞受容体のシグナル伝達を阻害し、細胞増殖を阻止する。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブはVEGFR、PDGFR、c-Kitを含む複数のキナーゼを阻害する。スニチニブは血管新生と細胞増殖の経路を阻害する。 |