Date published: 2025-9-11

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Ly-49H Inibitori

I comuni inibitori di Ly-49H includono, ma non sono limitati a, ciclosporina A CAS 59865-13-3, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 e Wortmannin CAS 19545-26-7.

Gli inibitori chimici di Ly-49H agiscono colpendo varie vie di segnalazione ed enzimi essenziali per l'attivazione e la funzione di questa proteina recettore delle cellule natural killer (NK). Ad esempio, la ciclosporina A interrompe la risposta immunitaria in cui è coinvolto Ly-49H inibendo la calcineurina, una fosfatasi fondamentale per l'attivazione delle cellule T, portando indirettamente all'inibizione del ruolo regolatorio di Ly-49H. Analogamente, dasatinib e PP2 hanno come bersaglio le chinasi della famiglia Src, che sono molecole di segnalazione chiave nelle vie che attivano Ly-49H. Inibendo queste chinasi, sia dasatinib che PP2 interrompono la trasduzione del segnale essenziale per la funzione di Ly-49H nelle cellule NK. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), ostacolano le vie PI3K-dipendenti che contribuiscono all'attivazione di Ly-49H, inibendo così il suo ruolo nella citotossicità delle cellule NK.

Gli inibitori della via MAPK, PD 98059 e U0126, inibiscono la via di segnalazione MAPK/ERK, implicata nelle funzioni regolatorie delle cellule NK in cui Ly-49H svolge un ruolo, determinandone l'inibizione funzionale. SB203580 e SP600125 inibiscono rispettivamente la p38 MAP chinasi e la c-Jun N-terminal chinasi (JNK), entrambe coinvolte nell'attivazione delle cellule NK. Ostacolando queste chinasi, SB203580 e SP600125 portano all'inibizione funzionale di Ly-49H limitandone i segnali di attivazione. BAY 11-7082 ha come bersaglio la segnalazione NF-kB, importante per la regolazione dei geni della risposta immunitaria. La sua inibizione determina un'alterazione delle vie di segnalazione necessarie per la funzione di Ly-49H. Infine, Chelerythrine chloride e Go 6983 inibiscono la protein chinasi C (PKC), coinvolta nella regolazione della funzione delle cellule NK. L'inibizione della PKC da parte di queste sostanze chimiche porta all'interruzione delle vie di segnalazione critiche per l'attività di Ly-49H, con conseguente inibizione funzionale nelle cellule NK.

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