LRRC73激活剂

常见的 LRRC73 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 PMA CAS 16561-29-8。

LRRC73 的化学激活剂启动了一连串细胞内事件，导致其被激活。钙离子诱导剂 A23187 和 Ionomycin 都是增加细胞内钙浓度的催化剂。钙离子的流入对 LRRC73 的激活至关重要，因为它的功能活动依赖于钙离子。同样，Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA）来促进细胞钙的增加，这也通过钙依赖机制最终激活了 LRRC73。另一方面，福斯可林采用了不同的策略，它能激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内 cAMP 的水平。cAMP 水平的提高导致 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）被激活，PKA 可使 LRRC73 磷酸化，从而激活 LRRC73。

其他化学激活剂，如 PMA、肾上腺素和乙酰胆碱，会通过各种信号途径调节 LRRC73。PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，使其直接磷酸化并激活 LRRC73。肾上腺素与肾上腺素能受体结合，可导致 cAMP 或钙水平升高，从而分别间接触发 PKA 或 PKC。这些激酶被激活后会以 LRRC73 和其他蛋白质为目标。乙酰胆碱与毒蕈碱受体或烟碱受体结合，也会导致细胞内钙或 cAMP 水平升高，随后通过类似的激酶介导途径激活 LRRC73。组胺和谷氨酸通过与各自的受体结合，进一步促进 LRRC73 的激活，从而导致细胞内储存的钙释放或通过 DAG 途径激活 PKC。最后，过氧化氢和氟化钠等化学物质会调节 LRRC73 的磷酸化状态。过氧化氢通过氧化还原敏感途径发挥作用，而氟化钠则会抑制磷酸酶，导致磷酸化蛋白质（包括 LRRC73）的积累。S-亚硝基-N-乙酰青霉胺（SNAP）释放一氧化氮，增加 cGMP 水平，从而激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 G（PKG），该蛋白激酶 G 可能会靶向 LRRC73 并使其磷酸化。