LOC665622 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC665622 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o mocetinostato CAS 726169-73-9, o MS-275 CAS 209783-80-2, o panobinostato CAS 404950-80-7 e a romidepsina CAS 128517-07-7.

Os inibidores químicos do LOC665622 funcionam através da obstrução da interação da proteína com o ADN, que é fundamental para o seu papel na remodelação da cromatina. Estes inibidores, principalmente os inibidores da histona desacetilase (HDAC), conduzem a um elevado nível de acetilação das proteínas histónicas. Compostos como a Tricostatina A, o Mocetinostat, o Entinostat, o Panobinostat, a Romidepsina, o Vorinostat, o Belinostat, a Chidamida, o Quisinostat e o Givinostat actuam através da inibição das HDACs. A inibição das HDACs resulta numa estrutura de cromatina menos compacta, o que, por sua vez, reduz a afinidade de ligação protéica das proteínas relacionadas com a cromatina, como o LOC665622, ao ADN. Como consequência, a função do LOC665622 é inibida, uma vez que este depende da capacidade de se ligar à cromatina para exercer os seus efeitos.

Além disso, o inibidor ácido valpróico também eleva a acetilação das histonas, levando a um estado de relaxamento da cromatina que pode inibir as propriedades de ligação do LOC665622 ao ADN. Da mesma forma, a tacedinalina, um derivado sintético da benzamida, inibe a HDAC, levando potencialmente a uma alteração da arquitetura da cromatina. Esta alteração reduz ainda mais a eficiência com que o LOC665622 pode interagir com a cromatina, inibindo o seu papel funcional normal na remodelação da cromatina. Entre esses inibidores químicos, cada um, ao alterar o estado de acetilação das histonas e, por conseguinte, a estrutura da cromatina, pode inibir diretamente a função do LOC665622, embora o façam através de mecanismos que não são totalmente uniformes e que podem variar na sua seletividade e potência contra diferentes enzimas HDAC.