Los inhibidores dirigidos a las fosfoinositide 3-cinasas pueden alterar profundamente la supervivencia y el crecimiento celular al interrumpir la señalización descendente. Estos compuestos amortiguan eficazmente la actividad de proteínas de señalización clave implicadas en diversos procesos celulares. Otra clase de inhibidores interrumpe la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos, dirigiéndose específicamente a las enzimas responsables de propagar señales esenciales para la diferenciación y proliferación celular. También hay compuestos que inhiben la proteína cinasa activada por mitógenos p38 o las cinasas N-terminales c-Jun. Estos inhibidores pueden modular la respuesta de la célula al estrés, la inflamación y las citoquinas, lo que indica su posible impacto en las vías de respuesta al estrés o los procesos inflamatorios de los que podría formar parte la proteína en cuestión.
Los inhibidores de la diana de la rapamicina en mamíferos son importantes por su papel en las vías de crecimiento y proliferación celular. Los compuestos que interfieren en la dinámica del citoesqueleto y la estructura celular, como los dirigidos contra las quinasas de la familia Src y las proteínas quinasas asociadas a Rho, pueden tener efectos muy diversos en la adhesión celular, la migración y la apoptosis. Al alterar estas vías, podrían modificar indirectamente la función de las proteínas implicadas en estos procesos. También existen inhibidores dirigidos a los receptores de los factores de crecimiento. Estos compuestos pueden alterar las vías de señalización que controlan la proliferación y la diferenciación celular. Del mismo modo, los inhibidores que afectan a los factores de transcripción pueden cambiar la expresión de genes implicados en procesos celulares clave como la inflamación y la supervivencia celular, lo que podría alterar las funciones reguladoras de determinadas proteínas.
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