LIME Inhibidores

Los inhibidores comunes de LIME incluyen, entre otros, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 y Wortmannin CAS 19545-26-7.

Los inhibidores de LIME como clase no se definen por la interacción directa con la propia proteína LIME, sino más bien por su capacidad para modular las vías de señalización en las que LIME está implicada. Estos compuestos presentan una serie de actividades contra diversos componentes de la señalización del receptor de células T y cascadas moleculares relacionadas. Por ejemplo, se sabe que dasatinib y PP2 inhiben las quinasas de la familia Src, como Lck, que desempeñan un papel crítico en el inicio de la señalización del TCR. Al inhibir Lck, estos compuestos pueden suprimir la activación y la función de LIME como proteína de andamiaje en el complejo TCR.

Otros compuestos, como el BIBF 1120 y el U0126, se dirigen a quinasas implicadas en redes de señalización más amplias que se cruzan con la señalización del TCR. El BIBF 1120 inhibe las tirosina quinasas receptoras que pueden participar en las vías que influyen en la activación de las células T, mientras que el U0126 interrumpe la vía MAPK/ERK en la fase posterior a la activación del TCR. Del mismo modo, SP600125 y LY294002 se dirigen a las vías JNK y PI3K/Akt, respectivamente, ambas importantes para la plena activación de las células T y que podrían afectar al papel de LIME en la propagación de señales. La rapamicina y la ciclosporina A son moduladores bien conocidos de la función de las células T. La rapamicina actúa sobre mTOR, un regulador central del crecimiento y el metabolismo celular, y la ciclosporina A se dirige a la calcineurina, que es crucial para la activación de las células T mediante la desfosforilación de los factores nucleares. Ambos compuestos podrían, por tanto, influir en la participación de LIME en la activación de las células T.